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Sedative-hypnotic-like effect and molecular docking of di-naphthodiospyrol from Diospyros lotus in an animal model - 13/03/17

Doi : 10.1016/j.biopha.2017.01.043 
Abdur Rauf a, , Taibi Ben Hadda b, Ghias Uddin c, José P. Cerón-Carrasco d, Jorge Peña-García d, Horacio Pérez-Sánchez d, Haroon Khan e, Saud Bawazeer f, Seema Patel g, Mohammad S. Mubarak h, , Tareq Abu-Izneid f, Yahia Nasser Mabkhot i
a Department of Chemistry, University of Swabi Anbar, 23430 Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan 
b Insitute of Chemical Sciences, University of Peshawar, Peshawar 25120, Pakistan 
c Mohammed First University, Faculty of Sciences, Department of Chemistry, Materials Chemistry Laboratory, Oujda 60000, Morocco 
d Bioinformatics and High Performance Computing Research Group (BIO-HPC), Universidad Católica San Antonio de Murcia (UCAM), 30107 Murcia, Spain 
e Department of Pharmacy, Abdul Wali Khan University Mardan, 23200, Pakistan 
f Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Umm Al-Qura University, Makkah, P.O. Box 42, Saudi Arabia 
g Bioinformatics and Medical Informatics Research Center, San Diego State University, San Diego, CA 92182, USA 
h Department of Chemistry, The University of Jordan, Amman 11942, Jordan 
i Department of Chemistry, College of Science, King Saud University, P. O. Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia 

Corresponding authors.

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Graphical abstract

Graphical abstract showing the sedative-hypnotic like effect and molecular docking of Di-naphthodiospyrol from Diospyros lotus root extract in animal model.




Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Abstract

Background

Diospyros lotus Linn commonly known as date-plum, or Caucasian persimmon has multiple uses in folk medicine. Various parts of this plant is used for alleviating lumbago, dysponea, hemorrhage, insomnia, and hiccup. The plant extracts possess a variety of biological activities, such as anti-inflammatory, sedative, febrifuge, anti-microbial, vermifuge, and anti-hypertensive.

Aim/hypothesis

The aim of the present work is to investigate the sedative-hypnotic effect of a rare dimeric napthoquione 1 obtained from the chloroform soluble fraction of D. lotus extracts.

Methods

Compound 1, di-naphthodiospyrol at 5, 10, and 15mg/kg intraperitoneal doses was assessed for its in vivo sedative effect in an open-field using a phenobarbitone-induced sleeping time model. The geometry of di-naphthodiospyrol was also optimized with the aid of density functional theory. In addition, molecular docking of compound 1 was performed with the receptor GABAA.

Results

The animal protocol-based assay showed significant sedative-hypnotic-like effects of compound 1 at various test doses (5, 10, and 15mg/kg i.p.). Docking studies indicated that this compound interacts strongly with important residues in receptor GABAA.

Conclusions

Results from this investigation reveal that compound 1 possesses sedative-hypnotic- like properties which can be of interest in therapeutic research.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Abbreviations : TLC, S.E.M., DFT, PDB, GABAA

Keywords : Dimeric napthoquione, Sedative-hypnotic effect, Molecular docking


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