Alzheimer's disease (AD) is a neurodegenerative disease characterized by deposition of amyloid-β plaques that occurs even before symptoms of brain failure are clinically detectable. Whereas previously the diagnosis of AD was only routinely based on clinical assessment, an improvement over the past few years in imaging biomarkers has now led to reconsider the core of the AD diagnostic pathway. Therefore, positron emission tomography (PET) radiotracers for the in vivo imaging of amyloid plaques have been the focus of intense research. Many chemical compounds, mostly derived from the chemistry of amyloid histological staining dyes, have permitted to obtain promising brain amyloid radiopharmaceuticals. Three of them have been approved by the FDA and European regulatory bodies. The present review focuses on the development of these compounds not only as a suitable imaging biomarker to improve AD diagnosis, but also to evaluate new potential therapy.

La maladie d’Alzheimer est une maladie neurodégénérative caractérisée par des dépôts protéiques anormaux, appelés plaques β-amyloïdes, qui apparaissent avant même les premiers symptômes cliniques de la maladie. Alors qu’historiquement, le diagnostic de la maladie est basé sur la seule évaluation clinique (éventuellement complété par de l’histologie pour un diagnostic de certitude), l’émergence de nouveaux biomarqueurs d’imagerie a permis de reconsidérer la prise en charge diagnostique de la maladie d’Alzheimer. Ainsi, de nombreux radiopharmaceutiques TEP pour visualiser in vivo les plaques β-amyloïdes ont été développés depuis une quinzaine d’années. Plusieurs familles chimiques, principalement dérivées de colorants organiques de l’amyloïdose en histologie, ont permis d’aboutir à ces radiopharmaceutiques d’intérêt pour l’imagerie amyloïde cérébrale. Trois de ces composés ont obtenu les autorisations américaines (FDA) et européennes (EMA). Cette revue porte donc sur le développement des radiopharmaceutiques présentant un intérêt dans le diagnostic précoce de la maladie d’Alzheimer mais aussi en tant que biomarqueur d’évaluation des thérapies émergentes.