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Synthesis and in-vitro cytotoxicity evaluation of Gatifloxacin Mannich bases - 21/04/08

Doi : 10.1016/j.biopha.2005.06.006 
Perumal Yogeeswari , Dharmarajan Sriram, Ramkumar Kavya, Sonali Tiwari
Medicinal Chemistry Research Laboratory, Pharmacy group, Birla Institute of Technology and Science, Pilani – 333031, India 

*Corresponding author. Tel.: +91 1596 244684, Telefax: +91 1596 244183.

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Abstract

Mannich bases of gatifloxacin were synthesized by reacting them with formaldehyde and several isatin derivatives. Their chemical structures have been confirmed by means of their IR, 1H-NMR data and by elemental analysis. The compounds were tested in-vitro against a panel of 58 human tumour cell lines derived from nine neoplastic diseases. Among them compound 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-1,4-dihydro-4-oxo-7[[N4-(3′-sulphadoximino)-1′-(5-bromoisatinyl) methyl]-3-methyl N1-piperazinyl]-3-quinoline carboxylic acid (6) emerged as a potent anticancer agent being more active than standard DNA topoisomerase II inhibitor, etoposide against 30 cancer cell lines.

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Keywords : Mannich bases, Gatifloxacin, Cytotoxicity, Isatin, Anticancer


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Vol 59 - N° 9

P. 501-510 - octobre 2005 Retour au numéro
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