Maraviroc (MVC, UK-427,857) est le premier composé d’une nouvelle classe d’antirétroviraux, les inhibiteurs des corécepteurs CCR5. Son mécanisme d’action original permet d’empêcher la liaison du VIH aux corécepteurs CCR5 et de bloquer ainsi l’une des étapes de son entrée dans les cellules cibles. Maraviroc (Celsentri^®) est présenté sous la forme de comprimés pelliculés dosés à 150 et 300 mg destinés à la voie orale. La dose quotidienne recommandée est 300 mg 2 fois par jour en association à d’autres antirétroviraux. L’exposition plasmatique du maraviroc n’est pas proportionnelle aux doses administrées. Après une absorption intestinale rapide mais modeste, maraviroc subit des biotransformations hépatiques en métabolites oxydés inactifs via le cytochrome P450 3A4. Ce métabolisme conditionne les ajustements de doses préconisés en association aux inhibiteurs et inducteurs des cytochromes P450, lesquels peuvent modifier l’exposition plasmatique du maraviroc. Le potentiel d’interactions médicamenteuses associé à une relation bien définie entre pharmacocinétique et réponse virologique laissent supposer l’intérêt du sivi thérapeutique par la mesure des concentrations plasmatiques du maraviroc chez les patients infectés par le VIH.

Maraviroc (MVC, UK-427,857) is the first member of a new class, the CCR5 antagonists. By an original mechanism of action, maraviroc binds to the CCR5 receptor in order to prevent HIV from binding and entering human cells. Maraviroc (Celsentri^®) is an orally administered drug available as 150 and 300 mg film-coated tablets. The current approved daily dosage of maraviroc is 300 mg bid in combination with other antiretroviral medications. Maraviroc plasma exposure is not dose proportional. After a rapid (but moderate) intestinal absorption, several inactive oxidized metabolites are produced via cytochrome P450 3A4 pathway. According to this liver metabolism, dosage adjustments are required when maraviroc is administered in combination with cytochrome P450 inhibitors or inducers. The potential for drug-drug interactions and the well-defined relationship between plasma concentrations and virological response suggest the usefulness of Therapeutic Drug Monitoring of maraviroc in HIV-infected patients.