Les dérivés macrocycliques tétrapyrroliques utilisés dans le traitement de certaines tumeurs solides regroupent les porphyrines proprement dites et leurs dérivés chlorines et bactériochlorines. Il s’agit de molécules fortement conjuguées, rigides, caractérisées par une forte absorbance dans le domaine spectral du proche ultraviolet au rouge lointain (350–750nm). La combinaison : dérivés tétrapyrroliques plus illumination est appelée photothérapie dynamique (PDT). Cette association fait passer la molécule à l’état triplet, qui, par désactivation, génère, à partir de l’oxygène moléculaire, radicaux libres et oxygène singulet, à l’origine de la destruction tumorale. Les tétrapyrroles sont donc, avec les psoralènes utilisés dans le traitement du psoriasis, les seuls médicaments dont le mécanisme d’action procède totalement de leurs caractéristiques spectroscopiques électroniques et photophysiques. Cette classe d’agents anticancéreux est généralement dépourvue de cytotoxicité propre. Il sera décrit les éléments actuels qui lient structure et spectroscopie et les observations qui conduisent à concevoir des composés de forte sélectivité tumorale tout en garantissant des propriétés cytotoxiques optimales.

The macrocyclic tetrapyrrole derivatives used for the treatment of certain solid tumors include porphyrines and their chlorine and bacteriochlorine derivatives. These are highly conjugated, rigid molecules characterized by a strong absorbance in the spectral domain from near ultra-violet to far red (350–750nm). The combination of tetrapyrroles plus light is called dynamic phototherapy (DPT). This combination transforms the molecule to its triplet form which by deactivation generates free radicals and a singlet oxygen from molecular oxygen, causing tumor destruction. Tetrapyrroles are thus, with psoralenes, used for the treatment of psoriasis. They are the only drugs whose mechanism of action results exclusively from their electronic and photophysical spectroscopic characteristics. This class of anticancer agents is usually free of any specific cytotoxic effect. We describe here the current elements linking structure and spectroscopy and observations leading to the design of compounds with strong tumor selectivity and optimal cytotoxic properties.