Retinoides - 31/07/09
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Résumé |
Los retinoides son derivados de síntesis de la vitamina A natural o retinol. La década de 1960 conoció el desarrollo del ácido retinoico tópico para el tratamiento del acné. La comercialización de la isotretinoína y de los retinoides aromáticos (etretinato, posteriormente acitretina por vía oral) en la década de 1980 permitió un progreso significativo del tratamiento de las formas más graves de acné, psoriasis e ictiosis. El descubrimiento, al final de esta década, de los receptores nucleares de los retinoides permitió progresar de forma determinante en la comprensión del mecanismo de acción fisiológico de los retinoides naturales y ha dado lugar en la actualidad al desarrollo de varias moléculas agonistas de síntesis de estos receptores, algunas con un perfil diferencial especialmente interesante en terapéutica anticancerosa. Así, el bexaroteno, ligando selectivo del RXR (receptor retinoide X), está indicado en el tratamiento de los linfomas T epidermótropos refractarios. Además de su acción moduladora sobre la proliferación y diferenciación epidérmicas, los retinoides poseen propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras complejas que han llevado recientemente a su indicación en el liquen plano y la dermatosis inflamatoria. Los retinoides tendrían interés en la prevención del desarrollo de carcinomas cutáneos en determinadas enfermedades o sobre pacientes predispuestos, a través de mecanismos farmacodinámicos complejos, aún mal comprendidos. Los retinoides son muy teratógenos, lo que hace que estén contraindicados en la mujer embarazada y requieran una anticoncepción eficaz en la mujer en período de actividad genital, anticoncepción que debe proseguirse durante 1 mes después de la interrupción del tratamiento con isotretinoína y durante 2 años en el caso la acitretina. Los efectos secundarios de impregnación cutaneomucosa, dependientes de la dosis, son diversos; el principal es la queilitis, verdadero marcador de cumplimiento. Los retinoides por vía general provocan a veces hiperlipidemias y/o citólisis hepática, lo que hace necesaria una vigilancia biológica regular. El bexaroteno produce con mucha frecuencia hiperlipidemias e insuficiencia tiroidea. Recientemente, se han desarrollado nuevos retinoides tópicos para el tratamiento del acné (adapaleno), el envejecimiento cutáneo (ácido retinoico, isotretinoína, retinaldehído) y la psoriasis (tazaroteno). Los retinoic acid metabolism blocking agents (RAMBAS) no son retinoides, pero estas moléculas (liarozol, rambazol) inhiben la degradación del ácido retinoico endógeno y ejercen por ello una acción farmacológica de tipo retinoide.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Palabras Clave : Retinoides, Acitretina, Bexaroteno, Isotretinoína, Tazaroteno, Ácido retinoico, Ácido 9-cis-retinoico, Adapaleno
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