Certaines des innovations thérapeutiques les plus marquantes en pneumologie au cours des dernières années incluent les traitements dits « ciblés » utilisés dans la lutte contre le cancer bronchique non à petites cellules. Parmi ces traitements, les inhibiteurs du récepteur de l’Epidermal Growth Factor (EGFR) occupent une place de choix. Qu’il s’agisse des inhibiteurs de l’activité tyrosine kinase du récepteur, géfitinib et erlotinib ou de l’anticorps monoclonal dirigé contre le domaine extracellulaire d’EGFR, le cétuximab, ces nouveaux médicaments sont appelés à occuper une place grandissante dans notre pharmacopée. Cette synthèse a pour but de détailler le rôle d’EGFR dans la cancérogenèse bronchique, d’exposer les principales approches thérapeutiques visant à en inhiber l’activité, d’en présenter les marqueurs d’activité ou de résistance et de discuter les principales études ayant évalué ces nouveaux traitements.

Molecular targeted agents represent a major breakthrough in the treatment of non-small cell lung cancer. Among these agents, Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) inhibitors are probably the more important so far. Whether inhibition is obtained by targeting the tyrosine kinase of the receptor (gefitinib or erlotinib) or by using a monoclonal antibody (cetuximab), the place of these treatments will increase in the next years. This article details the role of EGFR in lung carcinogenesis and the main therapeutic approaches used to inhibit EGFR activity. The results of the major clinical trials evaluating these agents are also discussed.