Les SERM sont des molécules non stéroïdiennes capables de se fixer sur les récepteurs des oestrogènes. Ils possèdent des propriétés à la fois agonistes et antagonistes des oestrogènes. Sur le sein, les SERM actuellement utilisés, tamoxifène et raloxifène, se comportent comme des antioestrogènes. Le premier est utilisé pour ses propriétés en cancérologie. Sur l'os, ils se comportent comme des oestrogènes, et le raloxifène est utilisé en prévention et en traitement de l'ostéoporose postménopausique. Ce produit a démontré des effets préventifs vis-à-vis des fractures vertébrales. En ce qui concerne la prévention du cancer du sein, les effets favorables constatés doivent encore être confirmés par une étude d'intervention en cours. Au niveau de l'utérus, l'utilisation du tamoxifène augmente légèrement le risque de cancer de l'endomètre, ce qui n'est pas le cas du raloxifène. Ces deux SERM comportent un risque de thrombose veineuse. Le raloxifène induit des modifications favorables de certains marqueurs intermédiaires du risque cardiovasculaire. Ici encore, il faudra attendre les résultats d'une étude d'intervention actuellement en cours pour savoir si ce produit diminue réellement le risque cardiovasculaire. Au niveau du cerveau, les SERM favorisent les bouffées de chaleur, mais n'ont pas d'effets défavorables sur les fonctions cognitives.