La classe pharmacologique des antagonistes calciques ou inhibiteurs calciques regroupe l'ensemble des substances dont l'action principale est d'inhiber de façon dose-dépendante et réversible les canaux calciques voltage-dépendants de type L, entraînant une diminution de l'entrée de calcium au sein des cellules musculaires lisses vasculaires et des myocytes cardiaques. À l'intérieur de cette classe hétérogène, on distingue plusieurs familles ou groupes chimiques dont les chefs de file vont avoir des profils pharmacologiques différents, notamment liés à leur sélectivité tissulaire. En effet, la nifédipine, représentant le groupe des dihydropyridines, possède une sélectivité vasculaire marquée, le vérapamil, chef de file des phénylalkylamines, une sélectivité cardiaque prépondérante et le diltiazem, du groupe des benzothiazépines, un profil intermédiaire. En diminuant l'entrée de calcium au niveau artériolaire, les antagonistes calciques entraînent une profonde vasodilatation permettant la baisse des résistances périphériques systémiques et par conséquent de la pression artérielle, qui justifie leur utilisation pour la prise en charge de l'hypertension artérielle. De plus, cette baisse des résistances entraîne une diminution de la postcharge qui, associée à la réduction de la force contractile et de la fréquence cardiaque pour les substances ayant un tropisme cardiaque, permet une diminution des besoins en oxygène du cœur. Ces effets, associés aux propriétés antispastiques et vasodilatatrices coronaires permettant d'augmenter le débit sanguin et donc l'apport en oxygène du cœur, justifient l'utilisation des antagonistes calciques pour la prise en charge de l'insuffisance coronaire, sous forme d'angor d'effort stable ou d'angor spastique.