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Differentiating amorphous mixtures of cefuroxime axetil and copovidone by X-ray diffraction and differential scanning calorimetry - 19/12/13

Utilisation de la diffraction des rayons X et de l’analyse calorimétrique différentielle à balayage dans la différenciation des mélanges amorphes formés entre le céfuroxime axétil et la copovidone

Doi : 10.1016/j.pharma.2013.11.004 
B. Nicolaï, M.-A. Perrin, R. Céolin, I.B. Rietveld
 Laboratoire de chimie physique (EA4066), faculté de pharmacie, 4, avenue de l’Observatoire, 75006 Paris, France 

Corresponding author.
Sous presse. Épreuves corrigées par l'auteur. Disponible en ligne depuis le jeudi 19 décembre 2013
Cet article a été publié dans un numéro de la revue, cliquez ici pour y accéder

Summary

The amorphous, molecular solid dispersion of cefuroxime axetil and copovidone with the mass ratio 71/29 is compared to its pure components in the amorphous state and to an amorphous mechanical mixture with the same mass ratio. Calorimetric studies demonstrate that all these materials are vitreous. By using X-ray diffraction profiles, a clear difference can be observed between the local order of the solid dispersion and that of the mechanical mixture. More generally, it is shown how the presence or absence of additivity in the diffraction data can be used to distinguish between different amorphous mixtures.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Résumé

La dispersion solide amorphe moléculaire, formée par le céfuroxime axétil et la copovidone dans le rapport massique céfuroxime axétil/copovidone=71/29, est comparée à ces deux constituants purs amorphes et à leur mélange mécanique dans le même rapport. Les examens calorimétriques montrent que tous ces matériaux sont vitreux. Les profils de diffraction des rayons X montrent que la dispersion solide est différente du mélange mécanique. Plus généralement, on montre comment la notion d’écart à l’additivité peut être utilisée pour caractériser l’originalité des dispersions solides.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Solid dispersion, Amorphous state, Vitreous state, Local order, Active pharmaceutical ingredient–excipient interaction

Mots clés : Dispersion solide, État amorphe, État vitreux, Ordre local, Interaction principe actif–excipient


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