Masquage de goût du paracétamol par thermogranulation au palmitostéarate de glycérol

Le procédé de thermogranulation est décrit pour masquer le goût du paracétamol. Cette technique fait appel à un dérivé lipidique, le Palmitostéarate de glycérol atomisé (Précirol Ato 5) dont la fusion en mélangeur-malaxeur (Guedu) conduit à la formation de grains facilement comprimables. Le tracé du diagramme de phases montre que le procédé n’engendre aucune interaction entre les deux composés et s’avère sans incidence sur le polymorphisme du paracétamol. Une formulation de comprimés dispersibles dans l’eau est proposée permettant l’administration orale sans amertume de 500 mg de paracétamol cristallisé dont la dissolution à 90 % est assurée dans les 15 minutes.

A melt granulation process designed to obtain a taste-masked acetaminophen using glyceryl palmitostearte (Precirol Ato 5) is described. Melting this lipid material in a high-smear mixer gives granules which can be directly compressed after blending with the required excipients. The phase diagram shows the absence of interaction between the phases of the two components and no effect on acetaminophen polymorphism. A water dispersible tablet formulation is proposed for oral administration of cristallized acetominophen (500 mg) devoid of bitterness of which 90% dissolves within 15 minutes.