S'abonner

Synthesis, in silico preclinical evaluation, antidepressant potential of 5-substituted phenyl-3-(thiophen-2-yl)-4,5-dihydro-1h-pyrazole-1-carboxamides - 22/10/14

Doi : 10.1016/j.biomag.2014.08.002 
Bijo Mathew a, , Jerad Suresh b, S. Anbazhagan c
a Division of Drug Design & Medicinal Chemistry Research Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, Grace College of Pharmacy, Palakkad, Kerala, India 
b Department of Pharmaceutical Chemistry, Madras Medical College, Chennai 600003, India 
c Department of Pharmaceutical Chemistry, Surya School of Pharmacy, Vikiravandi 605652, Tamil Nadu, India 

Corresponding author. Tel.: +919946700219; fax: +491 2508537.

Abstract

In the context of the discovery of new potential antidepressant candidates and in the light of promising antidepressant action of pyrazoline nucleus, a new series of thiophene bearing pyrazoline carboxamides were synthesized and examined for their antidepressant effect by two behavioural models viz. Forced Swim Test (FST) and Tail Suspension Test (TST). Neurotoxicity of the compounds were accessed by rotarod test. The titled compounds were characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR and mass and elemental analyses. The preclinical evaluation the compounds were predicted by in silico toxicity, blood-brain barrier and human oral absorption. In this series, 5-(3-nitrophenyl)-3-(thiophen-2-yl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamide (TSe) reduced immobility time 60.43 and 63.47% in both FST and TST, respectively at 10mg/kg dose level when compared to the standard imipramine. Moreover, it was observed that the compounds possessing electron-releasing groups such as dimethyl amino, methoxy and electron-withdrawing chlorine in the 4th position of aromatic rings of the scaffold showed good antidepressant activity when compared to the pyrazolines having no substituents on the phenyl rings. All the compounds in the series have passed neurotoxicity test.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : 2-Acetyl thiophene, Pyrazolines, In silico toxicity prediction, Antidepressant


Plan


© 2014  Elsevier Masson SAS. Tous droits réservés.
Ajouter à ma bibliothèque Retirer de ma bibliothèque Imprimer
Export

    Export citations

  • Fichier

  • Contenu

Vol 4 - N° 4

P. 327-333 - octobre 2014 Retour au numéro
Article précédent Article précédent
  • Glutathione peroxidase-1 expression is up-regulated by ozone therapy in ApoE deficient mice
  • Livan Delgado-Roche, Julio R. Fernández, Dalia R. Álvarez
| Article suivant Article suivant
  • Cardioprotective effect of concomitant administration of trigonelline and sitagliptin on cardiac biomarkers, lipid levels, electrocardiographic and heamodynamic modulation on cardiomyopathy in diabetic Wistar rats
  • Hemant V. Kamble, Subhash L. Bodhankar

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’accès au texte intégral de cet article nécessite un abonnement.

Déjà abonné à cette revue ?

Mon compte


Plateformes Elsevier Masson

Déclaration CNIL

EM-CONSULTE.COM est déclaré à la CNIL, déclaration n° 1286925.

En application de la loi nº78-17 du 6 janvier 1978 relative à l'informatique, aux fichiers et aux libertés, vous disposez des droits d'opposition (art.26 de la loi), d'accès (art.34 à 38 de la loi), et de rectification (art.36 de la loi) des données vous concernant. Ainsi, vous pouvez exiger que soient rectifiées, complétées, clarifiées, mises à jour ou effacées les informations vous concernant qui sont inexactes, incomplètes, équivoques, périmées ou dont la collecte ou l'utilisation ou la conservation est interdite.
Les informations personnelles concernant les visiteurs de notre site, y compris leur identité, sont confidentielles.
Le responsable du site s'engage sur l'honneur à respecter les conditions légales de confidentialité applicables en France et à ne pas divulguer ces informations à des tiers.


Tout le contenu de ce site: Copyright © 2024 Elsevier, ses concédants de licence et ses contributeurs. Tout les droits sont réservés, y compris ceux relatifs à l'exploration de textes et de données, a la formation en IA et aux technologies similaires. Pour tout contenu en libre accès, les conditions de licence Creative Commons s'appliquent.