L’hydatidose est une parasitose cosmopolite qui demeure un véritable problème de santé publique dans les pays de forte endémie. Son traitement fait appel essentiellement à la chirurgie, qui comporte une morbidité et une mortalité non négligeables, en plus des contre-indications, d’où l’intérêt de développer un traitement médical dont le principal représentant est l’albendazole. L’efficacité de ce composé est prouvée, mais limitée par sa mauvaise biodisponibilité due à sa faible absorption par l’organisme. Afin d’améliorer la biodisponibilité de cette molécule, nous avons synthétisé un ester à partir de l’albendazole à solubilité complètement modifiée par rapport au princeps. Cette synthèse a été réalisée avec un rendement de 75 %. La structure du produit de synthèse a été vérifiée et établie par spectrométrie d’absorption moléculaire infrarouge et par spectrométrie de résonance magnétique nucléaire du proton. Une étude de toxicité aiguë effectuée chez la souris a révélé que ce produit est peu toxique par voie intrapéritonéale et par voie orale, avec une dose létale 50 de 2500mg/kg per os et de 2250mg/kg par voie intrapéritonéale, valeurs comparables à celles de l’albendazole. L’étude parasitologique a montré qu’en dépit des changements structuraux apportés à l’albendazole, l’activité antiparasitaire a été conservée.

Hydatidosis is a cosmopolitan parasitic disease that remains a real public health problem in highly endemic countries. Surgery is the mainstay treatment, but with significant morbidity and mortality. In addition, contraindications for surgery emphasize the importance of developing effective medications. Currently, albendazole is the main anti-hydatid agent used worldwide. It has proven efficacy but limited bioavailability due to weak absorption. In order to improve the bioavailability of this molecule we synthesized an ester of albendazole, which exhibits a totally modified solubility compared with the princeps compound. This synthesis was achieved with an output of 75%. The structure of the synthetic product was established by IR spectrometry and by proton nuclear magnetic resonance. A careful toxicity study revealed that this product has little toxicity when administered intraperitoneally and orally in mice, with a lethal dose 50 of 2500mg/kg per os and 2250mg/kg intraperitoneally, values comparable to those of albendazole. This in vitro parasitological study demonstrated that the chemical changes introduced on the albendazole molecule had no effect on its antiparasitic activity.