Les opioïdes sont utilisés comme analgésiques en douleur aiguë et chronique. Leur action est médiée par une interaction avec quatre récepteurs spécifiques. La biologie moléculaire, la physiologie de la nociception et la génétique ont permis d'affiner la compréhension de l'interaction opioïde - système nerveux central et périphérique - et de préciser l'impact du polymorphisme génétique. La pharmacologie classique permet de classer les différents opioïdes selon la nature de leur interaction avec les récepteurs. Les nouvelles molécules opioïdes sont rares. En revanche, de nouvelles voies d'administration ont été développées comme la voie transmuqueuse sublinguale, transcutanée passive et par iontophorèse. L'action commune à tous les opioïdes sur le système nerveux central expose les patients à un effet sédatif, un effet dépresseur respiratoire, une action psychoaffective, une hyperalgésie. Les autres effets secondaires comprennent les nausées, les vomissements, la constipation, la rétention urinaire, une bronchoconstriction, une dépression de toux. Des antagonistes d'action périphériques offrent une action préventive des effets digestifs. L'utilisation beaucoup plus large des opioïdes au long cours expose à un accroissement de l'utilisation inadaptée. Les opioïdes restent une famille d'analgésique de référence utilisée en anesthésie comme pour le traitement de la douleur aiguë et chronique.