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Mechanistic and therapeutic perspectives of baicalin and baicalein on pulmonary hypertension: A comprehensive review - 03/06/22

Doi : 10.1016/j.biopha.2022.113191 
Lidan Cui a, Tianyi Yuan b, Zuomei Zeng a, Dianlong Liu a, Chenxiao Liu a, Jian Guo a, , Yucai Chen a,
a School of Traditional Chinese Medicine, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100029, China 
b State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China 

Correspondence to: No. 11, Bei San Huan Dong Lu, Chaoyang District, Beijing, China.No. 11, Bei San Huan Dong Lu, Chaoyang DistrictBeijingChina

Abstract

Pulmonary hypertension (PH) is a chronic and fatal disease, for which new therapeutic drugs and approaches are needed urgently. Baicalein and baicalin, the active compounds of the traditional Chinese medicine, Scutellaria baicalensis Georgi, exhibit a wide range of pharmacological activities. Numerous studies involving in vitro and in vivo models of PH have revealed that the treatment with baicalin and baicalein may be effective. This review summarizes the potential mechanisms driving the beneficial effects of baicalin and baicalein treatment on PH, including anti-inflammatory response, inhibition of pulmonary smooth muscle cell proliferation and endothelial-to-mesenchymal transformation, stabilization of the extracellular matrix, and mitigation of oxidative stress. The pharmacokinetics of these compounds have also been reviewed. The therapeutic potential of baicalin and baicalein warrants their continued study as natural treatments for PH.

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Graphical Abstract




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Highlights

The pathogenesis of PH is briefly reviewed from a therapeutic perspective.
The paper summed up the protective effects of baicalein and baicalin on PH in vivo and vitro.
This paper clarified the underlying mechanism of baicalein and baicalin against PH.

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Abbreviations : ADAMTS-1, AKT, BMPR1, BMPR2, BMPs, [Ca2+]i, ECM, EndMT, eNOS, ERK1/2, ET-1, ETAR, GSH-Px, GSK-3, HIF-1, HMGB1, HO-1, HPAH, HPV, IL-1β, IL-6, iNOS, IPAH, MAPK, MCT, MDA, MMP-9, NF-κB, PAECs, PAP, PASMCs, PDGF, PH, PI3K, PIP2, PKC, PPARγ, RhoA, ROCK, ROS, RTK, SOD, TGFβ, TGF-β1, TNF-α, TRPC1, T-SOD, UGT, VSMCs, α-SMA

Keywords : Pulmonary hypertension, Baicalein, Baicalin, Pulmonary artery smooth muscle cells, Pulmonary vascular remodeling, Thrombosis


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