La protéine kinase C (PKC) est une famille enzymatique constituée d'au moins 11 isoformes activées en réponse à divers stimuli. Dans les tissus d'animaux diabétiques ainsi que dans les cellules cultivées en présence de concentrations élevées de glucose, plusieurs de ces isoformes sont activées. La PKC-β subit cependant une activation préférentielle dans la plupart des tissus et modèles cellulaires étudiés ainsi que dans les organes cibles des complications microvasculaires (œil et rein) ou macrovasculaires (artères et cœur) chez les patients diabétiques. La PKC-β a donc tout naturellement été invoquée comme potentiellement impliquée dans le développement des complications chroniques du diabète. Les études expérimentales in vitro ainsi que les données animales in vivo utilisant la ruboxistaurine, nouvel inhibiteur sélectif de la PKC-β, sont venues confirmer cette hypothèse et ont ainsi conduit à la réalisation d'essais cliniques chez l'homme.

Les résultats des premières études de phase-II et de phase-III qui ont évalué l'efficacité de cette molécule sur les complications microvasculaires du diabète viennent d'être publiés. Ils confirment l'intérêt potentiel de la ruboxistaurine sur l'évolution des complications microangiopathiques mais nécessitent d'être confirmés par des études à plus grande échelle.

PKC comprises a superfamily of isoenzymes that is activated in response to various stimuli. Hyperglycaemia induces the activation of different PKC isoforms. However, the PKC-β isoform appears to be preferentially activated by high glucose levels and has been shown to be associated with diabetic vascular complications. In vitro and in vivo animal studies have shown that ruboxistaurin mesylate, a novel selective inhibitor of PKC-β ameliorates the biochemical and functional consequences of PKC activation and may have the potential to reduce the burden of vascular complications associated with diabetes. Results of the first phase-II and phase-III trials evaluating the efficacy of this compound on diabetic microvascular complications have been published recently. They confirm that this compound may favorably influence the evolution of diabetic microvascular complications.