La storia della terapia ormonale del cancro inizia alla fine XIX secolo, quando un chirurgo britannico, Georges Thomas Beatson, propose di trattare delle pazienti affette da carcinoma mammario inoperabile mediante castrazione chirurgica. Egli osservò, allora, tre casi di remissione tra cinque donne non in menopausa. Questa scelta terapeutica era, allora, puramente empirica, poiché solo nel 1906 è stata descritta la funzione ormonale dell'ovaio. La migliore conoscenza della fisiologia ormonale ha, in seguito, permesso di comprendere meglio il suo coinvolgimento nell'oncogenesi di alcuni cancri, tra cui, in primo luogo, i cancri della mammella e della prostata. È stato, allora, possibile proporre dei trattamenti ormonali antitumorali, i cui principi sono dettagliati in questo articolo (agenti disponibili, indicazioni, tossicità, progressi recenti). La terapia ormonale è anche parte integrante della strategia terapeutica di cancri meno frequenti, come i cancri dell'endometrio a stadi avanzati (sensibilità agli ormoni sessuali) o i cancri della tiroide (interesse terapeutico del frenaggio con L-tiroxina).