A causa delle loro proprietà ansiolitiche, amnesizzanti, sedative, miorilassanti e anticonvulsivanti le benzodiazepine sono spesso prescritte nella pratica anestesiologica o in terapia intensiva. Le benzodiazepine sono molecole di basso peso molecolare, caratterizzate dalla loro liposolubilità, che permette un passaggio rapido a livello del tessuto cerebrale. L'intensità del loro effetto clinico dipende dal grado di affinità ai recettori benzodiazepinici centrali, così come dalla dose somministrata. Le benzodiazepine sono caratterizzate da un eccellente assorbimento nel tratto digerente. La biodisponibilità delle benzodiazepine a livello delle sedi d'azione, così come i loro effetti farmacodinamici, sono strettamente collegati al tasso di albuminemia. Le benzodiazepine sono metabolizzate a livello dei microsomi epatici e poi eliminate per via renale sotto forma di metaboliti coniugati. Il midazolam, per le sue proprietà fisicochimiche e farmacocinetiche, è la benzodiazepina di scelta nella pratica anestesiologica e in rianimazione. Il principale inconveniente di queste molecole resta la loro grande variabilità interindividuale, che giustifica una titolazione, un monitoraggio cardiorespiratorio, perfino, un'assistenza respiratoria quando vengono somministrate per via endovenosa, in particolare nelle età estreme o nei pazienti il cui stato generale è alterato o associato a patologie viscerali, renale o epatica. La sedazione prolungata con midazolam nel reparto di rianimazione richiede un monitoraggio attraverso uno score di sedazione o indice bispettrale (BIS) al fine di adattare al meglio le dosi somministrate e di accorciare, così, il ritardo di estubazione.