Médecine

Paramédical

Autres domaines


S'abonner

Intravenous itraconazole formulation: pharmacokinetics and clinical features - 04/03/08

Doi : JMM-09-2002-12-3-1156-5233-101019-ART2 

J.-C. Levron [1],

C. Hababou [1],

B. Dupont [2]

Voir les affiliations

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’accès au texte intégral de cet article nécessite un abonnement.

pages 7
Iconographies 0
Vidéos 0
Autres 0

Abstract

A new intravenous formulation was developed using hydroxypropyl-ß-cyclodextrin as carrier to solubilize lipophilic compounds like itraconazole. This triazole antifungal agent has a broad spectrum of activity and a favorable safety profile. Its efficacy for the treatment of deep fungal infections such as invasive aspergillosis has been demonstrated in animal models and patients. Systemic fungal infections are potentially life-threatening and it is critical to achieve therapeutic plasma concentrations as rapidly as possible. Absorption from the capsule formulation is often erratic in patients at high risk of developing such infections. Although itraconazole bioavailability after oral administration of a cyclodextrin preparation may be enhanced in patients with defective absorption, its steady-state plasma concentration is attained only after 2 weeks of treatment. The intravenous formulation, which allows the administration of a loading dose, achieves the desired plasma concentration within 48 hours. This formulation is well tolerated and its efficacy has been demonstrated for the treatment of invasive aspergillosis and as empiric therapy for fever of unknown origin.

Abstract

Formulation intraveineuse de l'itraconazole. Caractéristiques pharmacocinétiques et cliniques

Une nouvelle formulation intraveineuse permet d'utiliser l'hydroxylpropyl-ß-cyclodextrine en tant que vecteur de composés lipophiliques comme l'itraconazole. Cet antifongique triazolé présente un large spectre d'activité et un bon profil de tolérance. Les résultats de modèles animaux et l'expérience clinique montrent son efficacité dans le traitement des mycoses profondes comme l'aspergillose invasive. Comme les mycoses systémiques peuvent compromettre le pronostic vital, il est essentiel d'obtenir rapidement des concentrations plasmatiques thérapeutiques. L'absorption de la formulation capsulée est souvent erratique chez les patients à haut rique d'infection. Bien qu'il soit possible d'améliorer la biodisponibilité de l'itraconazole par voie orale avec l'utilisation d'une préparation de cyclodextrine chez les patients ayant une absorption défaillante, un taux plasmatique stable n'est obtenu qu'après deux semaines de traitement. La formulation intraveineuse permet l'administration d'une dose de charge et la concentration plasmatique souhaitée dès 48 heures. Cette formulation est bien tolérée. Son efficacité est démontrée pour le traitement empirique des fièvres inexpliquées


Mots clés : Itraconazole formulation intraveineuse , Antifongique , Pharmacocinétique , Fièvre inexpliquée , Aspergillose

Keywords: Itraconazole intravenous formulation , Antifungal , Pharmacokinetics , Fever of unknown origin (FUO) , Aspergillosis


Plan



© 2002 Elsevier Masson SAS. Tous droits réservés.
Ajouter à ma bibliothèque Retirer de ma bibliothèque Imprimer
Export

    Export citations

  • Fichier

  • Contenu

Vol 12 - N° 3

P. 107-113 - septembre 2002 Retour au numéro
Article précédent Article précédent
  • Clinical and experimental infection due to aureobasidium pullulans : study of pathogenicity of a clinical isolate for albino rats
  • S. Vishnoi, J. Naidu, S.M. Singh, R. Vishnoi
| Article suivant Article suivant
  • Empirical treatment by antifungal drugs in febrile neutropenia
  • A. Thiebaut

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’accès au texte intégral de cet article nécessite un abonnement.

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’achat d’article à l’unité est indisponible à l’heure actuelle.

Déjà abonné à cette revue ?

;

Mon compte


Plateformes Elsevier Masson

Déclaration CNIL

EM-CONSULTE.COM est déclaré à la CNIL, déclaration n° 1286925.

En application de la loi nº78-17 du 6 janvier 1978 relative à l'informatique, aux fichiers et aux libertés, vous disposez des droits d'opposition (art.26 de la loi), d'accès (art.34 à 38 de la loi), et de rectification (art.36 de la loi) des données vous concernant. Ainsi, vous pouvez exiger que soient rectifiées, complétées, clarifiées, mises à jour ou effacées les informations vous concernant qui sont inexactes, incomplètes, équivoques, périmées ou dont la collecte ou l'utilisation ou la conservation est interdite.
Les informations personnelles concernant les visiteurs de notre site, y compris leur identité, sont confidentielles.
Le responsable du site s'engage sur l'honneur à respecter les conditions légales de confidentialité applicables en France et à ne pas divulguer ces informations à des tiers.