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Biodisponibilité des médicaments hypotonisants - 08/03/08

Doi : JFO-06-2000-23-5-0181-5512-101019-ART85 

Ph. Demailly [1]

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Abstract

Bioavailability of antiglaucoma drugs

The biodisponibility of antiglaucoma drugs, generally delivered in an aqueous eye-drop solution depends on their capacity to cross the cornea. The structure of the cornea forms a barrier to strongly lipophilic substances and the continuous renewal of the lacrimal film creates a major obstacle, preventing active substances from penetrating the eye. Active substances must thus be delivered in highly concentrated solutions. The systemic bioavailability of antiglaucoma drugs taken orally, for example beta-blockers, is well known, their behavior after eye-drop administration remains poorly elucidated and highly dependent on individual susceptibility. We reviewed the literature on pilocarpine, beta-blockers, adrenergic drugs (dipivalyl-epinephrine, apraclonidine, brimonidine), carbon anhydrase inhibitors (acetazolamide, dorzolamide).

Abstract

Biodisponibilité des médicaments hypotonisants

La biodisponibilité des drogues antiglaucomateuses, en règle en solution aqueuse, sous forme de collyres, est liée à leur passage transcornéen. La structure de la cornée, qui ne se laisse traverser que par des substances fortement lipophiles et le perpétuel renouvellement du film lacrymal sont des obstacles majeurs à la pénétration des principes actifs à l'intérieur de l'oeil. Ces principes actifs sont donc nécessairement en solution assez concentrées. Si la biodisponibilité systémique des drogues antiglaucomateuses, qui peuvent être absorbées per os, est bien connue, comme la plupart des Bétabloquants, des incertitudes règnent lorsqu'elles sont administrées en collyre, faisant intervenir des susceptibilités individuelles.

L'auteur passe en revue la biodisponibilité de la Pilocarpine, des Bétabloquants, des adrénergiques (Dipivalyl-Epinéphrine, Apraclonidine, Brimonidine), des inhibiteurs de l'Anhydrase Carbonique (Acétazolamide, Dorzolamide), des prostaglandines (Latanoprost).


Mots clés : Biodisponibilité. , glaucome. , bêtabloquants. , myotiques. , sympthomimétiques. , inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, prostaglandines.

Keywords: Bioavailability. , glaucoma. , beta-blockers. , mitotics. , sympatomimetics. , carbon anhydrase inhibitors. , prostaglandins.


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Vol 23 - N° 5

P. 518 - juin 2000 Retour au numéro
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