La prémédication par carbidopa semble améliorer la sensibilité de la TEP à la 18F-FDOPA pour le diagnostic d’insulinome. Cependant, un risque induit de résultats faux négatifs a été évoqué. Par conséquent, nous avons évalué in vitro (cellules β) et in vivo (xénogreffe animale d’insulinome) l’effet de la carbidopa sur la fixation de la 18F-FDOPA.

L’accumulation in vitro de 18F-FDOPA a été évaluée dans la lignée murine cellulaire β RIN-m5F avec deux types de milieu de culture (déplété et non déplété en acides aminés) en présence et en absence d’un inhibiteur du transporteur de la 18F-FDOPA. Les expériences in vivo par microTEP ont été réalisées à partir d’un modèle de xénogreffe développé sur six souris nudes après injection sous-cutanée de cellules RIN-m5F. Les expériences ont été conduites avec et sans prétraitement à la carbidopa et la fixation évaluée en phase précoce et tardive.

L’incubation de cellules RIN-m5F avec 80μM de carbidopa n’a pas d’effet significatif sur l’accumulation cellulaire de 18F-FDOPA. Le niveau de captation du traceur semble toutefois dépendant du milieu de culture. In vivo, les xénogreffes sont dans tous les cas clairement détectables par microTEP. De plus, chez les souris prétraitées par carbidopa, les xénogreffes ont montré une fixation significativement plus importante de la 18F-FDOPA que celles des souris non traitées. Indépendamment de la prémédication de la carbidopa, les xénogreffes ont été caractérisées par une augmentation précoce de l’absorption de 18F-FDOPA et ensuite par une réduction progressive dans le temps.

La carbidopa n’influence pas de manière significative l’accumulation in vitro de 18F-FDOPA dans les cellules RIN-m5F et améliore la visualisation de l’insulinome in vivo. Nos résultats augmentent les connaissances actuelles sur le profil de capture de la 18F-FDOPA par les cellules RIN-m5F et dans un modèle de xénogreffe apparenté. À notre connaissance, ce travail représente la première preuve préclinique.