Introduction : La ciclosporine est une molécule utilisée en ophtalmologie pour la prévention du rejet de greffe de cornée. Par voie topique, elle semble présenter un meilleur rapport bénéfice/risque avec une diminution des effets secondaires ; cependant l’instillation de ce collyre peut induire des effets locaux indésirables.

Matériel et méthodes : Le but de ce travail est d’étudier la cytotoxicité de quatre formulations du collyre de ciclosporine à 2 % : Sandimmun^® injectable dilué dans du NaCl 0,9 %, Sandimmun^® buvable évaporé et dilué dans de l’huile de ricin ou de l’huile de maïs, et Sandimmun^® buvable non évaporé dilué dans de l’huile de ricin, en évaluant les influences respectives des excipients de ces collyres. Nous avons évalué la cytotoxicité des différentes formulations à l’aide du test de Draize et sur des cellules vivantes adhérentes avec des techniques de cytofluorimétrie en lumière froide en microplaques.

Résultats : Ces tests ont permis de mettre en évidence la cytotoxicité de la formulation oléo-aqueuse comparativement aux formulations huileuses, l’influence de la nature de l’huile avec une diminution de la viabilité cellulaire plus importante pour les formules à bases d’huile de ricin, et l’influence de l’éthanol avec une diminution plus importante de la viabilité cellulaire pour les collyres n’ayant pas subi de phase d’évaporation de l’éthanol.

Conclusions : Ces résultats ont permis d’optimiser la formulation du collyre de ciclosporine à 2 % afin d’améliorer la tolérance, notamment en diminuant la concentration en éthanol au minimum par rapport aux autres formulations relevées dans la littérature.

Introduction: Cyclosporine is a molecule used in ophthalmology for the prevention of corneal graft rejection. The systemic use of this product can lead to serious adverse side effects that can be avoided using the topical formulation of cyclosporine. However, cyclosporine application can induce ocular irritation.

Material and methods: The aim of this study is to evaluate the cytotoxicity of four formulations of 2% cyclosporine eye drops: Sandimmum^® intravenous solution diluted with NaCl 0.9%, Sandimmun^® oral solution diluted in castor oil or corn oil after ethanol evaporation, and Sandimmun^® oral solution diluted in castor oil without previous ethanol evaporation. Two tests — the Draize test and the evaluation of cytotoxicity of adherent alive cells with cold light cytofluorimetry on microplates — were used in this study.

Results: These tests demonstrated that the aqueous solution shows more toxicity than the other formulations, and the type of oil and ethanol concentration influence cell viability.

Conclusion: These results helped the Pharmacy unit choose the vehicles for a safe cyclosporine eye drop formulation and thus decrease the side effects of cyclosporine eye drop instillation with a decrease in ethanol concentration compared to published formulations.