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Synthèse et affinité de fixation aux récepteurs d’hormones stéroïdes humains de 3-phénoxy-4-hydroxycoumarines et de 3-phénoxy-4-phénylcoumarines - 15/12/17

Doi : 10.1016/j.pharma.2017.04.007 
R. Bakhchinian a, F. Bouchoux b, S. Kirkiacharian a,
a Laboratoire de chimie thérapeutique, faculté de pharmacie de Paris Sud, 5, rue Jean-Baptiste-Clément, 92296 Chatenay-Malabry cedex, France 
b Laboratoires Sanofi, 101, route de Noisy, 93230 Romainville cedex, France 

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Résumé

La synthèse et l’étude de l’affinité de fixation aux récepteurs humains des glucocorticoïdes, minéralcorticoïdes, androgènes, estrogènes et de la progestérone de 3-phénoxy-4-hydroxy-coumarines et de 3-phénoxy-4-phénylcoumarines a été réalisée. Elle indique l’absence d’affinité de fixation des tous ces dérivés pour les récepteurs des glucocorticoïdes et minéralcorticoïdes et une affinité de fixation non sélective pour les récepteurs des androgènes, des estrogènes et de la progestérone dans le cas des 3-phénoxy-4-phénylcoumarines.

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Summary

The synthesis and the study of the binding affinity to human receptors of glucocorticoids, mineralcorticoids, androgens, estrogens and progesterone of 3-phenoxy-4-hydroxycoumarins and 3-phenoxy-4-phenylcoumarins were performed. It shows the absence of any binding affinity of all these derivatives to glucocorticoid and mineralcorticoid receptors and a non-selective binding affinity to androgen, oestrogen and progesterone receptors with 3-phenoxy-4-phényl-coumarins.

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Mots clés : Phénoxycoumarines, Récepteurs d’hormones stéroïdes, Affinité de fixation

Keywords : Phenoxycoumarins, Steroid hormone receptors, Binding affinity


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Vol 75 - N° 6

P. 455-462 - novembre 2017 Retour au numéro
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