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PLGA-based monolithic filaments prepared by hot-melt extrusion: In-vitro comparative study - 21/02/18

Filaments monolithiques à base de PLGA préparés par extrusion à chaud : étude comparative in-vitro

Doi : 10.1016/j.pharma.2017.09.002 
R. Kamel a, , H. Abbas b
a Pharmaceutical Technology Department, National Research Center, El-Bohooth street, Cairo, Egypt 
b Pharmaceutics department, Damanhour University, Egypt 

Corresponding author.

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Summary

To avoid frequent drug administration, PLGA-based monolithic filament-shaped implants were prepared. In this study, the effect of different formulation variables was studied, namely: type of PLGA (PLGA 502 and PLGA 503), type of drug (the lipophilic Prednisolone acetate, PA and the hydrophilic Propranolol Hydrochloride, PH) and drug loading (10 and 30% w/w). PLGA 503-based implants showed a lower water uptake, lower mass loss and erosion, slower drug release, and better mechanical properties and elasticity (P<0.05) compared to the corresponding PLGA 502-based implants. PH-loaded implants showed a faster swelling and degradation as well as drug release (P<0.05) compared to PA-loaded implants; the former attained almost complete drug release after about 18 days, while the latter attained it after about 30 days. All the implants followed a zero-order kinetic pattern suitable for a controlled drug release. Characterization was done using SEM and DSC. This study proved the potential tailoring of the properties of PLGA-implants, prepared by hot-melt extrusion (HME), based on some formulation variables.

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Résumé

Pour éviter l’administration fréquente de médicaments, des implants en forme de filament monolithique à base de poly(acide lactique-co-glycolique) (PLGA) ont été préparés. Dans cette étude, on a étudié l’effet de différentes variables de formulation : le type de PLGA (PLGA 502 et PLGA 503), le type de médicament (le lipophile acétate de prednisolone [PA] et l'hydrophile chlorhydrate de propranolol [PH]) et la quantité de médicaments (10 et 30 % p/p). Les implants à base de PLGA 503 ont montré une absorption d’eau plus faible, une perte de masse et une érosion plus faibles, une libération de médicament plus lente et de meilleures propriétés mécaniques et élastique (p<0,05) par rapport aux correspondants implants de PLGA 502. Les implants chargés par PH ont montré un gonflement et une dégradation plus rapides ainsi que la libération du médicament (p<0,05) par rapport aux implants chargés par PA. Le premier avait une libération de médicament presque complète après environ 18jours, alors que le dernier l’a atteint après environ 30jours. Tous les implants ont suivi un modèle cinétique d’ordre zéro approprié à une libération de médicament contrôlée. La caractérisation a été effectuée en utilisant la microscopie électronique à balayage (SEM) et la calorimétrie différentielle à balayage (DSC). Cette étude a prouvé l’adaptation potentielle des propriétés des implants PLGA, préparés par extrusion thermofusible (HME), en fonction de certaines variables de formulation.

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Keywords : PLGA, Implants, Controlled-release, Hot-melt extrusion

Mots clés : Libération contrôlée, Implants, PLGA, Extrusion thermofusible


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Vol 76 - N° 2

P. 97-106 - mars 2018 Retour au numéro
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