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The exploration of novel Alzheimer’s therapeutic agents from the pool of FDA approved medicines using drug repositioning, enzyme inhibition and kinetic mechanism approaches - 09/12/18

Doi : 10.1016/j.biopha.2018.11.115 
Mubashir Hassan a, 1, Hussain Raza a, 1, Muhammad Athar Abbasi a, b, Ahmed A. Moustafa c, d, Sung-Yum Seo a,
a College of Natural Science, Department of Biological Sciences, Kongju National University, Gongju, 32588, South Korea 
b Department of Chemistry, Government College University, Lahore, 54000, Pakistan 
c School of Social Sciences and Psychology & MARCS Institute for Brain and Behaviour, Western Sydney University, Sydney, New South Wales, Australia 
d Department of Social Sciences, College of Arts and Sciences, Qatar University, Doha, Qatar 

Corresponding author.

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Highlights

Drug repositioning approach was used to predict the possible therapeutic effects of FDA approved drugs against AD disease.
The screened drugs showed good binding interaction profiles within active region of AChE.
Pharmacogenomics analysis depicted the possible associations between screened drugs and Alzheimer’s genes.
Cinitapride showed a comparable results with standard and can be used as possible therapeutic agent in the treatment of AD.

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Abstract

Novel drug development is onerous, time consuming and overpriced process with particularly low success and relatively high enfeebling rates. To overcome this burden, drug repositioning approach is being used to predict the possible therapeutic effects of FDA approved drugs in different diseases. Herein, we designed a computational and enzyme inhibitory mechanistic approach to fetch the promising drugs from the pool of FDA approved drugs against AD. The binding interaction patterns and conformations of screened drugs within active region of AChE were confirmed through molecular docking profiles. The possible associations of selected drugs with AD genes were predicted by pharmacogenomics analysis and confirmed through data mining. The stability behaviour of docked complexes (Drugs-AChE) were checked by MD simulations. The possible therapeutic potential of repositioned drugs against AChE were checked by in vitro analysis. Taken together, Cinitapride displayed a comparable results with standard and can be used as possible therapeutic agent in the treatment of AD.

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Keywords : Acetylcholinesterase, Drug-repositioning, Alzheimer’s disease, Molecular docking, Enzyme kinetics


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Vol 109

P. 2513-2526 - janvier 2019 Retour au numéro
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