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New pre-clinical evidence of anti-inflammatory effect and safety of a substituted fluorophenyl imidazole - 16/02/19

Doi : 10.1016/j.biopha.2019.01.052 
Marcus Vinicius Pereira dos Santos Nascimento a, Antonio Carlos Mattar Munhoz a, Bruno Matheus De Campos Facchin a, Eduarda Fratoni a, Thaís Andreia Rossa b, Marcus Mandolesi Sá b, Carlo Cosimo Campa c, Elisa Ciraolo c, Emilio Hirsch c, Eduardo Monguilhott Dalmarco d,
a Postgraduation program in Pharmacy, Universidade Federal de Santa Catarina, 88040-900, Florianopolis, Brazil 
b Department of Chemistry, Universidade Federal de Santa Catarina, 88040-900, Florianopolis, Brazil 
c Department of Molecular Biotechnology and Health Sciences, Molecular Biotechnology Center, University of Turin, Via Nizza 52, 10126, Torino, Italy 
d Department of Clinical Analysis, Universidade Federal de Santa Catarina, 88040-900, Florianopolis, Brazil 

Corresponding author at: Department of Clinical Analysis, Centre of Health Sciences, Federal University of Santa Catarina, Campus Universitário – Trindade, 88040-970, Florianópolis, SC, Brazil.Department of Clinical AnalysisCentre of Health SciencesFederal University of Santa CatarinaCampus Universitário – TrindadeFlorianópolisSC88040-970Brazil

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Highlights

Fluorophenyl imidazole inhibits lung damage in an ARDS induced by LPS model.
Leukocyte migration and exudation were inhibited by fluorophenyl imidazole treatment.
Fluorophenyl imidazole inhibited p38 MAPK and NF-κB phosphorylation in vivo.

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Abstract

Acute Respiratory Distress Syndrome (ARDS) is an inflammatory condition with high mortality rates, and there is still no pharmacological approach with proven effectiveness. In the past few years, several imidazole small molecules have been developed to treat conditions in which inflammation plays a central role. In the present work, we hypothesize that a novel substituted fluorophenyl imidazole synthetized by our research group would present in vivo anti-inflammatory effect in an ARDS murine model induced by LPS. Results shows that the fluorophenyl imidazole has the ability to inhibit leukocyte migration to the bronchoalveolar lavage fluid and lung tissue of animals challenged intranasally with LPS. Furthermore, this inhibition is followed with reduction in myeloperoxidase activity, nitric oxide metabolites generation and cytokines (TNF-α, IL-6, IL-17, IFN-γ and IL-10) secretion. This effect is at least partly related to the capacity of the fluorophenyl imidazole in inhibit p38 MAPK and NF-κB phosphorylation. Finally, fluorophenyl imidazole showed no signs of acute oral toxicity in the toxicological protocol suggested by OECD 423. Taken together, the results shows that fluorophenyl imidazole is a promising prototype for the development of a novel anti-inflammatory drug in which p38 MAPK and NF-κB plays a pivotal role.

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Keywords : Imidazole, Inflammation, In vivo, NF-κB, p38 MAPK, ARDS


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Vol 111

P. 1399-1407 - mars 2019 Retour au numéro
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