Blocking the mineralocorticoid receptor (MR) is one of the most effective ways of reducing blood pressure in patients with resistant hypertension and improving cardiovascular prognosis in patients with heart failure with reduced ejection fraction and left ventricular dysfunction after myocardial infarction. Blockade of the biological effects of aldosterone has mostly been achieved with spironolactone and eplerenone, the two steroidal MR antagonists currently on the market. Development of new non-steroidal dihydropyridine-based third- and fourth-generation MR antagonists is ongoing. These antagonists are highly selective for the MR, but have no effect on the glucocorticoid, androgen, progesterone and estrogen receptors, in contrast with spironolactone.

Le blocage des récepteurs minéralocorticoïdes (RM) est l'un des moyens les plus efficaces de réduire la pression artérielle chez les patients ayant une hypertension artérielle résistante et pour améliorer le pronostic cardiovasculaire chez les patients ayant une insuffisance cardiaque avec une fraction d'éjection réduite et un dysfonctionnement ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde. Le blocage des effets biologiques de l'aldostérone est réalisé par la spironolactone et l'éplérénone, deux antagonistes stéroïdiens du RM actuellement sur le marché. Le développement de nouveaux antagonistes du RM de troisième et quatrième génération non stéroïdiens est en cours. Ces antagonistes sont hautement sélectifs pour le RM, mais n'ont aucun effet sur les récepteurs des glucocorticoïdes, des androgènes, de la progestérone et des œstrogènes, contrairement à la spironolactone.