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MgAl monolayer hydrotalcite increases the hypoglycemic effect of berberine by enhancing its oral bioavailability - 30/05/20

Doi : 10.1016/j.biopha.2020.110140 
Aiting Wang a, c, 1, Wei Yang a, b, 1, Xinyu Yang a, c, Xuan Mei d, Tingting Hu d, Ruizheng Liang d, , Dali Meng b, c, , Dan Yan a, c,
a Beijing Shijitan Hospital, Capital Medical University, Beijing, 100038, China 
b Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China 
c Beijing Key Laboratory of Bio-characteristic Profiling for Evaluation of Clinical Rational Drug Use, Beijing, 100038, China 
d State Key Laboratory of Chemical Resource Engineering, Beijing Advanced Innovation Center for Soft Matter Science and Engineering, Beijing University of Chemical Technology, Beijing, 100029, China 

Corresponding authors at: Beijing Key Laboratory of Bio-characteristic Profiling for Evaluation of Clinical Rational Drug Use, Beijing, 100038, China.Beijing Key Laboratory of Bio-characteristic Profiling for Evaluation of Clinical Rational Drug UseBeijing100038China

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Highlights

Berberine (BBR) was immobilized onto MgAl monolayer hydrotalcite (MLDH) by ion-exchange method.
BBR-MgAl monolayer hydrotalcite (BBR/MLDH) could increase the solubility and bioavailability of BBR.
BBR/MLDH showed stronger hypoglycemic effect than free BBR in diabetic mice.

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Abstract

Berberine (BBR) is a potential novel agent to treat diabetes, but its oral bioavailability is restricted by the poor solubility, which greatly limits its clinical application. Here, a new drug delivery system of BBR-MgAl monolayer hydrotalcite (BBR/MLDH) was prepared to increase the solubility and bioavailability of BBR. The results showed that BBR/MLDH presented as a uniform hexagonal plate-like particle with a loading capacity of 28.61 %, a diameter of ∼70 nm and a thickness of ∼1.5 nm. The solubility and dissolution of BBR increased when loading onto MLDH. Compared with BBR, pharmacokinetics of BBR/MLDH in rats showed significant enhancement (P < 0.01) in area under the curve (AUC) and the peak plasma concentration (Cmax), suggesting the bioavailability of BBR was improved. Furthermore, BBR/MLDH showed more potent effects in reducing fasting blood glucose, ameliorating glucose tolerance and insulin resistance comparing to the equivalent dose of BBR. In a word, the solubility, oral bioavailability and hypoglycemic effect of BBR could be improved by loading onto MLDH.

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Abbreviations : BBR, MLDH, BBR/MLDH, AUC, T2DM, LDHs, MET, CMC-Na, HFD, XRD, FT-IR, TEM, AFM, LC, EE, PBS, STZ, FBG, ESI, MRM, OGTT, ITT, TC, TG, FFAs, HOMA-IR

Keywords : Berberine, Layered double hydroxide, Monolayer nanosheets, Pharmacokinetics, Hypoglycemic effect


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Vol 127

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