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Penetration of model hormones through the pericardium in simulated conditions in vivo - 30/05/20

Doi : 10.1016/j.biopha.2020.110113 
Barbara Dolińska a, b, Wioletta Siemiradzka a, , Florian Ryszka b
a Department of Pharmaceutical Technology, Medical University of Silesia in Katowice, School of Pharmacy with the Division of Laboratory Medicine in Sosnowiec, Poland 
b “Biochefa” Pharmaceutical Research and Production Plant, Poland 

Corresponding author at: Department of Pharmaceutical Technology, Medical University of Silesia in Katowice, School of Pharmacy with the Division of Laboratory Medicine in Sosnowiec, Kasztanowa 3, 41-200, Sosnowiec, Poland.Department of Pharmaceutical TechnologyMedical University of Silesia in KatowiceSchool of Pharmacy with the Division of Laboratory Medicine in SosnowiecKasztanowa 3Sosnowiec41-200Poland

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Abstract

The process of penetration of selected protein-peptide substances including insulin (INS), corticotropin (ACTH), prolactin (PRL) and albumin (reference protein) through the model membrane - pig pericardium was traced. These substances show a wide spectrum of therapeutic effects and diverse physicochemical properties (molecular weight, pI). The model substances penetrated the pericardium in simulated in vivo conditions from 1.0 mg / ml solutions. Based on the results obtained, pharmacokinetic parameters of the permeation process were determined - permeation rate (k), half-life (t50%) and their pharmaceutical availability (AUC [0-24 h]). All tested model substances penetrate the pericardium to different degrees. Within 24 h, they penetrate from 16.8% of albumin to 98.9% of insulin. Corticotropin penetrates 43.8% and PRL 34.2%. The highest availability is achieved with insulin, followed by ACTH, PRL and the lowest content of albumin. The results obtained suggest that the higher molecular weight of model protein-peptide substances, the lower the pericardial penetration (R2 = - 0.700) and availability (R2 = - 0.600), and the longer the half-life (R2 = 0.948).

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Keywords : Hormones, Penetration, Pericardium


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Vol 127

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