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New calogenin pregnane glycoside derivative from Huernia saudi- arabica and its Lipase and ?-Glucosidase Inhibitory Activities - 30/05/20

Doi : 10.1016/j.biopha.2020.110143 
Abeer Mohamed El Sayed , 1 , Essam AbdElSattar , Mohammed Nabil Khalil
 Pharmacognosy Department, College of Pharmacy, Cairo University, Kasr El-Einy Street, 11562, Cairo, Egypt 

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Highlights

A new steroidal pregnane glycoside (Huernioside A) was isolated from dichloromethane fraction; it was identified as 3β, 11, 14β, 20(R)-tetrahydroxy-pregna-5,9(11)-diene-3-O-β-D-thevetopyranosyl-(1-4)-β-D-cymaropyranoside
The alcoholic extract of the aerial part, dichloromethane fraction and Huernioside A were showed inhibitory potential against pancreatic lipase compared to orilstat.
Moderate α-glucosidase inhibitory activities were evidenced for alcoholic extract and Huernioside A compared to acarbose.
Enzyme kinetics and docking studies were performed to decipher the lipase inhibitory activity.

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Abstract

As ongoing investigation of Huernia saudi-arabica D.V.Field (Asclepiadaceae), a new steroidal pregnane glycoside (Huernioside A) was isolated from dichloromethane fraction (DCM); it was identified as 3β, 11, 14β, 20(R)-tetrahydroxy-pregna-5,9(11)-diene-3-O-β-D-thevetopyranosyl-(1-4)-β-D-cymaropyranoside(HCP) through analysis of 1D, 2D NMR besides ESI-MS data. The alcoholic extract of the aerial part (ALE), DCM and HCP showed inhibitory potential against pancreatic lipase compared to orilstat. Among the tested samples, the ALE and HCP exhibited a promising pancreatic lipase inhibitory commotion through IC50 values of 0.61 ± 0.15, 1.23 ± 0.07 mg/ml (equivalent to 88.8 μM), respectively. HCP was prevailed to have a mixed mode of inhibition as exposed by enzyme kinetic studies. Hydrophobic interactions were the major forces involved in ligand enzyme interactions. In contrast, moderate α-glucosidase inhibitory activities were evidenced for ALE and HCP (% inhibition: 24.8 ± 1.8 and 26.6 ± 2.5, respectively) compared to acarbose. This investigation is the first to report on the possible in vitro anti-obesity and anti-diabetic impact of H. saudi-arabica.

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Keywords : Docking, Huernia saudi-arabica, Obesity, α-Glucosidase, Pancreatic lipase, Pregnane glycoside


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Vol 127

Article 110143- juillet 2020 Retour au numéro
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