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Impact of novel N-aryl substituted piperamide on NF-kappa B translocation as a potent anti-neuroinflammatory agent - 30/05/20

Doi : 10.1016/j.biopha.2020.110199 
Sajad Shahbazi a, b, 1, , Tara Zakerali a, 1, Bartosz Frycz a, Jagdeep Kaur b,
a Nencki Institute of Experimental Biology, Warszawa, Poland 
b Department of Biotechnology, Panjab University, Chandigarh, India 

Corresponding author at: Nencki Institute of Experimental Biology, Warsaw, 02-093, Poland.Nencki Institute of Experimental BiologyWarsaw02-093Poland⁎⁎Corresponding author at: Department of Biotechnology, Panjab University, Sector 25, Chandigarh, 160025, India.Department of Biotechnology, Panjab UniversitySector 25Chandigarh160025India

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Abstract

NF-kB translocation is the key point in the upstream neuroinflammatory pathways. It plays an import role in the pro-inflammatory chemokine, cytokine, and various enzyme expressions, consequently leading to the inflammatory response of the innate immune system. The NF-kB complex consists of structural homolog subunits, including c-Rel, RelB, p52, p65, and p50. Among the p65 subunit has a vital function of NF-kB translocation and DNA binding. NF-kB translocation may occur due to acetylation and phosphorylation LYS 310 and SER311 amino acids in chain A of the p65 subunit in response to IKK-α/β activity. Therefore, there are two ways to inhibit the NF-kB translocation, either directly blocking the active sites of IKK-α/β enzymes or protecting the LYS 310 and SER311 of p65 subunit from acetylation and phosphorylation. NF-kB translocation inhibitors can maintain the NF-kB complex in the inactive form inside the cytosol. In this study, we have designed and developed an NF-kB translocation inhibitor, D4. We have performed various in silico, in vitro and in situ studies on the anti-neuroinflammatory function of D4. It showed the ability to inhibit IKK-α/β in both genome and proteome levels and protect LYS310 of the p65 subunit of NF-kB from the acetylation process. Therefore, we can suggest D4 as the promising anti-neuroinflammatory agent with a function on the upstream process of inflammatory pathways.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : NF-kB translocation, Acetylation, Phosphorylation, IKK-α/β, Anti-neuroinflammatory agent


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Vol 127

Article 110199- juillet 2020 Retour au numéro
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