L’objectif de cette revue de la littérature est de réaliser une synthèse de l’état des connaissances concernant l’épidémiologie, la pharmacologie, la toxicologie clinique et analytique des gabapentinoïdes. La classe pharmacologique des gabapentinoïdes est principalement représentée par la gabapentine et la prégabaline, qui ont été commercialisées autour des années 2000. Rapidement après leur commercialisation, des cas de mésusage ont été documentés dans des contextes d’abus et de dépendance. Ce sont des médicaments bien tolérés et les intoxications aiguës sont le plus souvent bénignes, sauf en cas de poly-intoxication en particulier avec des opiacés. La prégabaline augmente le risque de décès par overdose aux opiacés. En l’absence d’antidote spécifique, la prise en charge repose sur un traitement symptomatique. De nombreuses méthodes analytiques permettant la détection et le dosage de la prégabaline et de la gabapentine dans le sang, les urines et les cheveux ont été publiées, aujourd’hui les analyses sont le plus souvent effectuées en chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse en tandem. La recherche des gabapentinoïdes devrait être effectuée systématiquement dans les cas de décès liés à l’usage de substances.

The objective of this review is to produce a synthesis of the state of knowledge regarding the epidemiology, pharmacology, clinical and analytical toxicology of gabapentinoids. The pharmacological class of gabapentinoids is mainly represented by gabapentin and pregabalin, which were marketed around the 2000s. Soon after their marketing, cases of misuse were documented and related to abuse and dependence. Gabapentinoids are well-tolerated and acute poisonings are most often benign, except in cases of poly-intoxication, particularly with opiates. Pregabalin increases the risk of death due to opioid overdose. To date, there is no specific treatment, management is based on symptomatic treatment. Numerous analytical methods allowing the detection and determination of pregabalin and gabapentin in blood, urine and hair have been published, the analyzes are mainly carried out in liquid chromatography coupled to tandem mass spectrometry. Testing for gabapentinoids should be done routinely in death related to substance abuse.