The research aims for finding the possibility of buccal delivery of celecoxib from an in situ mucoadhesive nanogel, and in vitro evaluation of the gel to evidence the enhanced permeation of drug from buccal mucosa.

Six formulations of celecoxib loaded NLCs were prepared using stearic acid and oleic acid in different ratio in aqueous solution of poloxamer by emulsion solvent evaporation technique. The physicochemical evaluations of the celecoxib loaded NLC (CeL-NLC) were carried out. The formulation F4 was selected as the best and subjected for FTIR, DSC, PXRD, and surface morphology study. In situ mucoadhesive gel was prepared with F4 in HPC, HPMC and Carbopol 934 gelling systems. The gels were evaluated for their mechanical and rheological properties and in vitro permeation studies through rabbit oral mucosa.

The selected process at high shear homogenization could yield nanoparticles of desired physiochemical properties. The drug and excipients were compatible as disseminated from FTIR study. Transformation of the crystal form to amorphous form of celecoxib was revealed by the solid-state characterization studies. The AFM study unfold the formation of discrete asymmetric nano particles. All mucoadhesive gels found to have good mucoadhesion and rheological property with good in vitro permeation of drug. A comparative study and statistical analysis unveiled that gel containing Carbopol 934 was found to be the best mucoadhesive in situ gel of nano particles of celecoxib with enhanced permeation parameters.

Therefore, the above in vitro evaluation of in situ mucoadhesive nano gel proved the potential of the formulation as a promising buccal delivery of celecoxib.

La recherche vise à trouver la possibilité d’une administration buccale de célécoxib à partir d’un nanogel mucoadhésif in situ et à une évaluation in vitro du gel pour mettre en évidence une meilleure perméation du médicament à partir de la muqueuse buccale.

Six formulations de NLC chargés de célécoxib ont été préparées en utilisant de l’acide stéarique et de l’acide oléique dans des proportions différentes dans une solution aqueuse de poloxamère par une technique d’évaporation de solvant en émulsion. Les évaluations physicochimiques du NLC chargé de célécoxib (CeL-NLC) ont été réalisées. La formulation F4 a été sélectionnée comme la meilleure et soumise à une étude FTIR, DSC, PXRD et de morphologie de surface. Un gel mucoadhésif in situ a été préparé avec F4 dans des systèmes gélifiants HPC, HPMC et Carbopol 934. Les gels ont été évalués pour leurs propriétés mécaniques et rhéologiques et pour leur capacité de perméation in vitro à travers la muqueuse buccale de lapin.

Le processus sélectionné à une homogénéisation à cisaillement élevé pourrait produire des nanoparticules ayant les propriétés physiochimiques souhaitées. Le médicament et les excipients étaient compatibles tels que disséminés à partir de l’étude FTIR. La transformation de la forme cristalline en forme amorphe du célécoxib a été révélée par les études de caractérisation à l’état solide. L’étude AFM révèle la formation de nanoparticules asymétriques discrètes. Tous les gels mucoadhésifs se sont avérés avoir une bonne mucoadhésion et des propriétés rhéologiques avec une bonne perméation in vitro du médicament. Une étude comparative et une analyse statistique ont révélé que le gel contenant du Carbopol 934 s’est avéré être le meilleur gel mucoadhésif in situ de nanoparticules de célécoxib avec des paramètres de perméation améliorés.

Par conséquent, l’évaluation in vitro ci-dessus du nano-gel mucoadhésif in situ a prouvé le potentiel de la formulation en tant qu’administration buccale prometteuse du célécoxib.