Activation of the sympathetic nervous system is responsible for the body's “fight or flight” reaction. The physiological responses to the activation of the sympathetic nervous system and adrenal medulla are mediated through the action of the endogenous catecholamines norepinephrine (or noradrenaline) and epinephrine (or adrenaline) on adrenergic receptors. Adrenergic receptors belong to the superfamily of G protein-coupled receptors (GPCR). Adrenoceptors are divided into alpha1, alpha2, beta1, beta2 and beta3 receptors. Norepinephrine stimulates both subtypes of α receptors and β1 receptors. Epinephrine stimulates all subtypes ofα and β adrenoreceptors. α1 adrenergic receptors, coupled to stimulatory Gq proteins, activate the enzyme phospholipase C and are mainly found in the smooth muscle cells of blood vessels and urinary tract, where they induce constriction. α2 receptors are coupled to inhibitory Gi proteins, that inactivate adenylyl cyclase, decreasing cyclic adenosine monophosphate (AMP) production. They are mainly found in the central nervous system, where their activation results in a decreased arterial blood pressure. β1 adrenoreceptors predominate in the heart, activate the Gs-adenylyl cyclase -cAMP-protein kinase A signaling cascade, and induce positive inotropic and chronotropic effects. β2 adrenoreceptors are distributed extensively throughout the body, but are expressed predominantly in bronchial smooth muscle cells. β2 adrenergic receptors activate adenylyl cyclase, dilate blood vessels and bronchioles, relax the muscles of the uterus, bladder and gastrointestinal duct, and also decrease platelet aggregation and glycogenolysis. β3 receptors can couple interchangeably to both stimulating and inhibiting G proteins. They are abundantly expressed in white and brown adipose tissue, and increase fat oxidation, energy expenditure and insulin-mediated glucose uptake. This review details the regulation of cardiac and vascular function by adrenergic receptors.

L’activation du système nerveux sympathique est responsable de la réaction au stress de l’organisme. Les réponses physiologiques à l’activation du système nerveux sympathique et des glandes surrénales sont médiées par l’action des catécholamines endogènes norépinéphrine (ou noradrénaline) et épinéphrine (ou adrénaline) sur les récepteurs adrénergiques. Ces adrénorécepteurs appartiennent à la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) et sont divisés en sous-types: récepteurs alpha1, alpha2, beta1, beta2 et beta3. La norépinéphrine stimule les adrénorécepteurs α et β1. L’épinéphrine stimule tous sous-types des récepteurs adrénergiques α et β. Les récepteurs adrénergiques α1, couplés aux protéines Gq, activent l’enzyme phospholipase C et sont principalement situés dans les fibres musclaires lisses des vaisseaux sanguins et des voies urinaires, où ils induisent une constriction. Les récepteurs α2 sont couplés à des protéines Gi inhibitrices, qui inactivent l’adénylate cyclase, diminuant la production d’adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Ils se trouvent notamment dans le système nerveux central, où leur activation entraîne une diminution de la pression artérielle. Les adrénorécepteurs β1 prédominent dans le cœur. Ils activent la cascade de signalisation Gs-adénylyl cyclase-cAMP-protéine kinase A, et exercent des effets inotropes et chronotropes positifs. Les adrénorécepteurs β2 sont largement distribués dans l’organisme, mais sont surtout exprimés dans les fibres musculaires lisses bronchiques. Comme les récepteurs β1, les récepteurs β2 activent l’adénylate cyclase, ce qui entraine une dilatation des vaisseaux sanguins et des bronchioles, une relaxation des muscles de l’utérus, de la vessie et du tractus gastro-intestinal, et une diminution de l’agrégation plaquettaire et de la glycogénolyse. Le récepteur β3 peut aussi bien stimuler et qu’inhiber les protéines G. Il est abondamment exprimé dans le tissu adipeux blanc et brun et augmente l’oxydation des graisses, la dépense énergétique et l’absorption du glucose médiée par l’insuline. Cette revue détaille la régulation physiologique du système cardiovasculairepar les récepteurs adrénergiques.