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The mechanisms of calcium mobilization by procyanidins, flavonols and flavonoids from Cecropia glaziovii Sneth in pulmonary endothelial cell cultures endorse its popular use as vasodilator phytomedicine - 13/11/21

Doi : 10.1016/j.biopha.2021.112231 
Gabriella Trettel a, c, 1 , Clelia Rejane Antonio Bertoncini b, c, , Maria Teresa Lima-Landman a
a Department of Pharmacology, Federal University of São Paulo, Brazil 
b CEDEME, Centre of Development of Experimental Models for Medicine and Biology, Federal University of São Paulo, Brazil 
c Department of Gynaecology, Federal University of São Paulo 

Corresponding author at: CEDEME, Centre of Development of Experimental Models for Medicine and Biology, Federal University of São Paulo, Brazil.CEDEME, Centre of Development of Experimental Models for Medicine and Biology, Federal University of São PauloBrazil

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Abstract

The hypotensive and antihypertensive activities of the aqueous extract (AE) and butanolic fraction (ButF) isolated from Cecropia glaziovii Sneth have been demonstrated in previous studies in animal models. This study aimed to evaluate the molecular mechanism of action responsible for the vasodilatory effect of procyanidins, flavanols, and flavonoids found in C. glaziovii in endothelial cell culture. For this purpose, we analyzed the effect of procyanidin B2 and B3 compounds, catechin, epicatechin, orientin, isoorientin, and isovitexin in the mobilization of Ca2+ in rat endothelial cell cultures. Parallel associations with different antagonists were examined by considering the following in vivo hypotensive mechanisms: blockage of L-type calcium channels, action on β-2 adrenergic receptors, and vasodilation via the nitric oxide pathway. All measurements of calcium mobilization were carried out by using the fluorescence measurement methodology in a Flexstation M3 spectrophotometer. The results indicate that some of the compounds have mixed actions, acting through different calcium mobilization pathways. The mobilization induced by such compounds significantly decreased when they were incubated with their corresponding antagonists. Taken together, our data suggest that the beneficial effects seen with the popular use of Cecropia glaziovii Sneth in pathological conditions, such as systemic arterial hypertension, seem to be related to the plant's hypotensive effect, very probably promoted by the actions of flavonols, flavonoids, and procyanidins, by different pathways of calcium mobilization.

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Graphical Abstract

Mimication of the hypotensive effect of the plant, promoted by the vasodilating action of flavanols (catechin and epicatechin), flavonoids (isovitexine, isoorientin and orientin) and procyanidins (procyanidins B2 and B3), by different calcium mobilization pathways.



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Highlights

Cecropia glaziovii Sneth is a tree popularly used for heart and respiratory diseases.
Relaxing and hypotensive properties of Cecropia have been reported in rodent models.
Cecropia compounds act by mixed mechanisms of calcium mobilization in cell cultures.
All studied compounds, except isoorientin, act by blocking L-type Ca2+ channels.
The effects of flavonoids and procyanidins on cells reinforce the benefits of Cecropia.

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Abbreviations : ACh, ANG II, ATR, AT1, BK, ButF, DMEM, AE, EDTA, FBS, GMPc, KCL, NO, NOS

Keywords : Antihypertensive, Ca2+ channels, Contractile antagonists, Herbal medicines, Hypertension, Rat, Respiratory diseases


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Vol 144

Article 112231- décembre 2021 Retour au numéro
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