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Immunosuppressant flavonoids from Scutellaria baicalensis - 13/11/21

Doi : 10.1016/j.biopha.2021.112326 
Nova Syafni a, b , Seema Devi c , Amy M. Zimmermann-Klemd c , Jakob K. Reinhardt a , Ombeline Danton a , Carsten Gründemann d , Matthias Hamburger a,
a Pharmaceutical Biology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Basel, Switzerland 
b Faculty of Pharmacy and Sumatran Biota Laboratory, University of Andalas, Padang, West Sumatra, Indonesia 
c Center for Complementary Medicine, Institute for Infection Prevention and Hospital Epidemiology, Faculty of Medicine, University of Freiburg, Freiburg, Germany 
d Translational Complementary Medicine, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Basel, Switzerland 

Corresponding author.

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Abstract

Some plants used in Traditional Chinese Medicine serve as treatment for disease states where a suppression of the cellular immune response is desired. However, the compounds responsible for the immunosuppressant effects of these plants are not necessarily known.

The immunosuppressant compounds in the roots of Scutellaria baicalensis, one of the most promising plants identified in a previous screening, were tracked by HPLC activity profiling and concomitant on-line spectroscopic analysis. Compounds were then isolated by preparative chromatography, and structures elucidated by spectroscopic methods. Twelve flavonoids (5–16) were identified from the active time windows, and structurally related flavones 2, 4, and 17, and flavanones 1 and 3 were isolated from adjacent fractions. All flavonoids possessed an unusual substitution pattern on the B-ring, with an absence of substituents at C-3 and C-4. Compounds 11, 13, 14, and 16 inhibited T-cell proliferation (IC50 values at 12.1–39 μM) at non-cytotoxic concentrations. The findings may support the use of S. baicalensis in disorders where a modulation of the cellular immune response is desirable.

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Graphical Abstract




ga1

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Highlights

Scutellaria baicalensis root extract inhibits T-cell proliferation without concomitant cytotoxicity.
The activity was linked to a series of flavonoids.
Main active flavonoids inhibit T-cell proliferation at non-cytotoxic concentrations.
They exhibit no violation of Lipinski and Veber rules, but low calculated solubility and high plasma protein binding.

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Keywords : Scutellaria baicalensis, T-lymphocyte proliferation, Immunosuppressant activity, HPLC based activity profiling, Flavonoids


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Vol 144

Article 112326- décembre 2021 Retour au numéro
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