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Co-precipitates of lumefantrine-Eudragit E PO for dissolution improvement - 24/12/21

Coprécipité de luméfantrine-Eudragit E PO pour l’amélioration de la dissolution

Doi : 10.1016/j.pharma.2021.05.006 
R. Patel, S. Wairkar
 Shobhaben Pratapbhai Patel School of Pharmacy & Technology Management, SVKM's NMIMS, V.L. Mehta Road, Vile Parle (W), 400056 Mumbai, Maharashtra, India 

Corresponding author. Shobhaben Pratapbhai Patel School of Pharmacy & Technology Management, SVKM's NMIMS, V.L. Mehta Road, Vile Parle (W), 400056 Mumbai, Maharashtra, India.Shobhaben Pratapbhai Patel School of Pharmacy & Technology Management, SVKM's NMIMS, V.L. Mehta Road, Vile Parle (W)Mumbai, Maharashtra400056India

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Highlights

Lumefantrine is having poor solubility and variable bioavailability.
Lumefantrine and Eudragit E PO is co-precipitated by anti-solvent method.
Drug: polymer co-precipitates showed improved solubility and dissolution rate.

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Summary

Objectives

Lumefantrine, an antimalarial drug, is having poor solubility and variable bioavailability. This work is aimed to prepare and evaluate co-precipitate of lumefantrine-Eudragit E PO to improve its dissolution by anti-solvent precipitation.

Material and methods

The anti-solvent precipitation technique was used to prepare co-precipitate of lumefantrine-Eudragit E PO at different ratios and based on their solubility; the optimized ratio (1:0.5) was further evaluated for solid state characterization, dissolution and compared with lumefantrine and pure precipitated lumefantrine.

Results

The optimized ratio of co-precipitate (1:0.5) was further evaluated which showed a substantial rise in drug solubility of lumefantrine. SEM photographs indicated dispersion of drug in polymer matrix however, no interaction was observed in FTIR studies. Their DSC and XRPD data revealed the conversion of lumefantrine to its amorphous form. Further, a significant improvement in the rate of dissolution was demonstrated by co-precipitate as compare to pure drug or solely precipitated drug. This may be attributed to the partial conversion of lumefantrine in amorphous form and solubilizing capacity of Eudragit E PO.

Conclusion

Thus, co-precipitate of lumefantrine-Eudragit E PO was found to be useful in dissolution improvement and can be further studied for stabilization of co-precipitates.

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Résumé

Objectifs

La luméfantrine, un médicament antipaludique, a une faible solubilité et une biodisponibilité variable. Ce travail vise à préparer et évaluer le coprécipité de luméfantrine-Eudragit E PO pour améliorer sa dissolution par précipitation anti-solvant.

Matériel et méthodes

La technique de précipitation anti-solvant a été utilisée pour préparer un coprécipité de luméfantrine-Eudragit E PO à différents rapports et en fonction de leur solubilité; le rapport optimisé (1: 0,5) a été en outre évalué pour la caractérisation à l’état solide, la dissolution et comparé à la luméfantrine et à la luméfantrine précipitée pure.

Résultats

Le rapport optimisé de coprécipité (1: 0,5) a été en outre évalué, ce qui a montré une augmentation substantielle de la solubilité du médicament de la luméfantrine. Les photographies MEB ont indiqué une dispersion du médicament dans la matrice polymère, cependant, aucune interaction n’a été observée dans les études FTIR. Leurs données DSC et XRPD ont révélé la conversion de la luméfantrine en sa forme amorphe. En outre, une amélioration significative de la vitesse de dissolution a été démontrée par le coprécipité par rapport au médicament pur ou au médicament précipité uniquement. Cela peut être attribué à la conversion partielle de la luméfantrine sous forme amorphe et à la capacité de solubilisation d’Eudragit E PO.

Conclusion

Ainsi, le coprécipité de luméfantrine-Eudragit E PO s’est avéré utile dans l’amélioration de la dissolution et peut être davantage étudié pour la stabilisation des coprécipités.

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Keywords : Co-precipitate, Lumefantrine, Dissolution improvement, Amorphous drug

Mots clés : Co-précipité, Luméfantrine, Amélioration de la dissolution, Médicament amorphe


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Vol 80 - N° 1

P. 59-66 - janvier 2022 Retour au numéro
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