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In vitro and in vivo antidiabetic activity, isolation of flavonoids, and in silico molecular docking of stem extract of Merremia tridentata (L.) - 16/01/22

Doi : 10.1016/j.biopha.2021.112611 
Lenh Vo Van a, 1, Em Canh Pham b, 1, , Cuong Viet Nguyen a, Ngoc Thoi Nguyen Duong a, Tuong Vi Le Thi c, Tuyen Ngoc Truong d
a Faculty of Pharmacy, Lac Hong University, 810000 Dong Nai Province, Viet Nam 
b Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hong Bang International University, 700000 Ho Chi Minh City, Viet Nam 
c Department of Pharmacology - Clinical Pharmacy, Faculty of Pharmacy, City Children’s Hospital, 700000 Ho Chi Minh City, Viet Nam 
d Department of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Medicine and Pharmacy, 700000 Ho Chi Minh City, Viet Nam 

Correspondence to: Faculty of Pharmacy, Hong Bang International University, 700000 Ho Chi Minh City, Viet Nam.Faculty of Pharmacy, Hong Bang International UniversityHo Chi Minh City700000Viet Nam

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Abstract

The antidiabetic activity of stem-ethanol extract (SE) and the flavonoid-rich fraction (FF) of Merremia tridentata (L.) were investigated on alloxan-induced diabetic mice. Apigenin, cosmosiin, and quercitrin are flavonoids isolated for the first time from stem extracts. In addition, cynaroside was found to be at the highest level in SE and FF with a percentage of 4.375% and 58.430%, respectively. The administration of SE (100 mg/kg) and FF (50, 75 mg/kg) daily for 20 days resulted in a better hypoglycemic effect than the reference drugs, glibenclamide (5 mg/kg), and metformin (10 mg/kg). Furthermore, SE and FF were shown to significantly improve the plasma lipid profiles at the end of the study. Docking’s study suggests that cynaroside, cosmosiin, and quercitrin are the most desirable compounds for hypoglycemic effects in many antidiabetic targets. Especially, SE and FF showed strongly α-amylase and α-glucosidase inhibitory activities (IC50 = 1.61–1.72 mg/mL on α-amylase and IC50 = 0.24–0.44 mg/mL on α-glucosidase). Therefore, SE and FF of Merremia tridentata is a potential drug with antidiabetic and hypoglycemic action as indicated by in vivo, in silico, and in vitro studies.

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Graphical Abstract




ga1

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Highlights

Apigenin, cosmosiin, and quercitrin were first isolated from M. tridentata.
Cynaroside content of SE (stem-ethanol extract) is 4.375%.
Cynaroside content of FF (flavonoid-rich fraction) is 58.430%.
SE (100 mg/kg) and FF (50, 75 mg/kg) showed a potent antidiabetic activity.
SE and FF showed strongly α-amylase and α-glucosidase inhibitory activities.

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Abbreviations : COSY, EDTA, FF, GLP1, GP, HMBC, HPLC, HSQC, IGF1R, MeCN, MeOH, MS, NMR, NOESY, OD, PPAR-γ, RE, RW, SE, SEM, SUR, SW, T2DM, TLC, UV

Keywords : Merremia tridentata, Flavonoid, Stem extract, Alloxan, Antidiabetic activity


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Vol 146

Article 112611- février 2022 Retour au numéro
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