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Topical finasteride dose evaluation for treatment of androgenetic alopecia using computer simulations - 19/02/22

Évaluation de la dose de finastéride topique pour le traitement de l’alopécie androgénétique à l’aide de simulations informatiques

Doi : 10.1016/j.pharma.2021.08.002 
D. Todeschini a , I.C. Pedro Martinez b , M. Dutra Duque a,
a Institute of Environmental, Chemical and Pharmaceutical Sciences, Department of Pharmaceutical Sciences, Universidade Federal de São Paulo–UNIFESP, rua São Nicolau, 210, Centro, Diadema - SP, Brazil 
b Clinica Martinez, avenue Ibirapuera, 2907, Indianópolis, São Paulo - SP, Brazil 

Corresponding author.

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Highlights

Comparative absorption of different doses of finasteride administered topically.
Finasteride absorption from skin using GastroPlus® computer simulations.
Dermal predictions of finasteride topical administration in the scalp.

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Summary

Objective

Our objective was to evaluate the absorption of finasteride administered by oral and topical routes for treatment of androgenetic alopecia, by means of computer simulations using the GastroPlus ® software.

Material and methods

In vivo plasma concentration profile of oral administration of finasteride 1 mg tablets from the literature was used in the software to build a compartmental pharmacokinetic model that was extrapolated to simulate topical administration of finasteride 0.25% solution in the scalp. Results were compared to literature and other drug concentrations (0.1% and 1%) were also predicted.

Results

Compared to literature data, predictive plasma curve from oral administration of finasteride 1 mg showed good correlation, R2=0.992, and Cmax=4.6769 ng/mL. Simulations of topical administration in the scalp for finasteride 0.25% solution showed good correlation, R2=0.908, and Cmax=0.04325 ng/mL when compared to literature data. Topical administration was also simulated at concentrations 0.1% and 1%, both with low plasma concentrations.

Conclusion

The results obtained in this study suggest that topical finasteride is a potential treatment for androgenetic alopecia in the concentrations analyzed using computer simulations in GastroPlus ®.

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Résumé

Objectif

Notre objectif était d’évaluer l’absorption du finastéride administré par voie orale et topique pour le traitement de l’alopécie androgénétique, au moyen de simulations informatiques utilisant le logiciel GastroPlus®.

Matériels et méthodes

Le profil de concentration plasmatique in vivo de l’administration orale de comprimés de finastéride 1 mg de la littérature a été utilisé dans le logiciel pour construire un modèle pharmacocinétique compartimental qui a été extrapolé pour simuler l’administration topique de solution de finastéride à 0,25% dans le cuir chevelu. Les résultats ont été comparés à la littérature et d’autres concentrations de médicaments (0,1% et 1%) ont également été prédites.

Résultats

Par rapport aux données de la littérature, la courbe plasmatique prédictive de l’administration orale de finastéride 1 mg a montré une bonne corrélation, R2=0,992 et Cmax=4,6769 ng/mL. Des simulations d’administration topique dans le cuir chevelu pour une solution de finastéride à 0,25% ont montré une bonne corrélation, R2=0,908 et Cmax=0,04325 ng/mL par rapport aux données de la littérature. L’administration topique a également été simulée à des concentrations de 0,1% et 1%, toutes deux avec de faibles concentrations plasmatiques.

Conclusion

Les résultats obtenus dans cette étude suggèrent que le finastéride topique est un traitement potentiel de l’alopécie androgénétique aux concentrations analysées à l’aide de simulations informatiques dans GastroPlus®.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Finasteride, In Silico, GastroPlus®, TCAT model, Alopecia

Mots clés : Finastéride, in silico, GastroPlus®, Modèle TCAT, Alopécie


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Vol 80 - N° 2

P. 169-175 - mars 2022 Retour au numéro
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