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Les thérapies ciblées et leurs indications dans les tumeurs solides - 21/04/09

Doi : 10.1016/j.revmed.2008.12.022 
C. Dreyer, E. Raymond, S. Faivre
Service inter-hospitalier de cancérologie Bichat-Beaujon, hôpital Beaujon, 100, boulevard du Général Leclerc, 92118 Clichy cedex, France 

Auteur correspondant.

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Résumé

Les thérapies ciblées sont de plus en plus couramment utilisées en cancérologie en raison de leur efficacité, y compris contre des tumeurs résistantes à la chimiothérapie conventionnelle telles que le cancer du rein ou les carcinomes hépatocellulaires. Il existe différentes familles classées selon leur mode d’action. Les antiangiogéniques bloquent l’angiogenèse tumorale en agissant sur le VEGF ou ses récepteurs, les molécules principales sont le bévacizumab, le sunitinib, et le sorafénib. Les inhibiteurs de HER agissent en bloquant ces récepteurs, qui contrôlent différentes voies de signalisation intracellulaire, et comprennent un inhibiteur de l’HER2, le trastuzumab, et différents inhibiteurs de HER1, ou EGFR, notamment le cétuximab, l’erlotinib, et le géfitinib. Les inhibiteurs de KIT, un récepteur membranaire, sont principalement représentés par l’imatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase. Enfin, les inhibiteurs de mTOR agissent sur la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR, et les principales molécules sont le temsirolimus, l’évérolimus, et le deforolimus.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Abstract

Targeted therapies are widely used in cancer because of their effectiveness, even in tumours that are resistant to conventional chemotherapy such as kidney or hepatocellular carcinomas. There are different families classified according to their mode of action. The antiangiogenics block tumor angiogenesis by acting on VEGF or its receptor. The main molecules are bevacizumab, sunitinib, and sorafinib. HER inhibitors work by blocking these receptors, which control different signaling intracellular pathways, and include an inhibitor of HER2, trastuzumab, and various inhibitors of HER1, or EGFR, including cetuximab, erlotinib, and gefitinib. Inhibitors of KIT, a membrane receptor, are mainly represented by imatinib, an inhibitor of tyrosine kinase. Finally, mTOR inhibitors act on the signaling pathway PI3K/AKT/mTOR, and key molecules are temsirolimus, everolimus, and deforolimus.

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Mots clés : Angiogenèse, Inhibiteurs de tyrosine kinase, VEGF, EGFR, KIT

Keywords : Angiogenesis, Tyrosine kinase inhibitors, VEGF, EGFR, KIT


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Vol 30 - N° 5

P. 416-424 - mai 2009 Retour au numéro
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