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Interactions entre les cyclodextrines et les triglycérides : de la stabilisation des émulsions à l’obtention d’un nouveau système galénique appelé « billes » - 09/11/09

Doi : 10.1016/j.pharma.2009.08.003 
M. Hamoudi a, L. Trichard a, J.-L. Grossiord a, P. Chaminade b, D. Duchêne a, G. Le Bas a, E. Fattal a, A. Bochot a,
a CNRS UMR 8612, physicochimie-pharmacotechnie-biopharmacie, faculté de pharmacie, université Paris-Sud, 5, rue Jean-Baptiste-Clément, 92296 Châtenay-Malabry, France 
b EA 4041, groupe de chimie analytique de Paris-Sud, faculté de pharmacie, université Paris-Sud, 5, rue Jean-Baptiste-Clément, 92296 Châtenay-Malabry,France 

Auteur correspondant.

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Résumé

Les cyclodextrines naturelles, qui sont des oligosaccharides cycliques, peuvent être modifiées pour obtenir des dérivés plus solubles ou insolubles dans l’eau. Leur intérêt majeur est l’encapsulation moléculaire de composés hydrophobes au sein de leur cavité pour former un complexe d’inclusion. Cette propriété a été mise à profit en pharmacie galénique, pour administrer des actifs difficiles à formuler et/ou fragiles. Une application plus récente et plus originale des cyclodextrines consiste à les utiliser pour formuler des systèmes dispersés comme les micro- et nanoparticules ou bien encore les liposomes. L’apport des cyclodextrines est alors multiple : amélioration de la stabilité (molécules fragiles) et du taux d’encapsulation, modification des caractéristiques des particules… De façon plus originale, les cyclodextrines peuvent aussi être employées comme excipient constitutif du système dispersé (émulsionnant, matériau). Par exemple, les interactions entre les cyclodextrines et les triglycérides, qui sont les composés majoritaires des huiles végétales, permettent à la fois de stabiliser des émulsions simples ou multiples mais aussi de former des particules appelées « billes ». Très riches en huile, le potentiel de ces particules pour la formulation de molécules lipophiles est intéressant aussi bien pour leur administration par voie orale que cutanée. Ces deux applications sont plus particulièrement développées dans cet article.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Summary

Natural cyclodextrins are cyclic oligosaccharides which can be modified to obtain more water soluble or insoluble derivatives. The main interest of cyclodextrins results from their ability to form an inclusion complex with hydrophobic molecules. Inclusion constitutes a true molecular encapsulation. This property is employed in pharmaceutical industry to facilitate the formulation of poorly water soluble and/or fragile drugs. A more recent application of cyclodextrins consists in their use in the preparation of dispersed systems such as micro- and nanoparticles or even liposomes. When incorporated in dispersed systems, cyclodextrin can enhance drug solubility, drug stability and drug loading. Interestingly, cyclodextrins themselves can also be employed to form or stabilise dispersed systems (material or emulsifying agent). For example, the interactions between cyclodextrins with components of the vegetable oils (more especially with triglycerides) allow to stabilise simple or multiple emulsions but also to form particles called “beads”. Very rich in oil, this novel lipid carrier presents an important potential for the encapsulation of highly lipophilic compounds and their delivery by topical and oral routes. These two applications are more particularly developed in the present paper.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Mots clés : Complexe d’inclusion, Cyclodextrines, Émulsions, Huiles, Systèmes dispersés

Keywords : Inclusion complex, Cyclodextrins, Dispersed systems, Emulsions, Oils


Plan


 Cet article est une revue des travaux effectués sur les interactions entre les cyclodextrines et les huiles. La suite de ces études a été présentée oralement aux 11es journées du Club français des cyclodextrines 26, 27 et 28 novembre 2008. Toutefois, les travaux présentés à ces journées ne figurent pas dans ce texte.


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Vol 67 - N° 6

P. 391-398 - novembre 2009 Retour au numéro
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