Au cours de la dernière décennie, l’intérêt de la bioanalyse s’est déplacé de la pure analyse des biomacromolécules vers l’application des protéines et des acides nucléiques pour les besoins des travaux de recherche, par exemple pour accéder au rôle biologique des composants cellulaires, à l’identification et à la validation des cibles, à la quantification des interactions ligands-récepteurs et autres. L’impact croissant de la combinaison de biomacromolécules avec des instruments analytiques standard peut être exemplifié par le rôle central de l’ADN et des micro-ensembles de protéines dans les domaines de la génomique, de la protéomique, de la transcriptomique ou de la pharmacogénomique. La chimie médicinale est considérée comme la discipline scientifique qui traite de la découverte, la conception, l’identification et la préparation des composés biologiquement actifs et de l’interprétation de leur mode d’action au niveau moléculaire et de leurs métabolites. À partir de cette définition, il est évident que les outils bioanalytiques mis au service des besoins de la chimie médicinale peuvent considérablement contribuer à faire avancer les découvertes, la conception et l’identification de médicaments, particulièrement dans les cas où ces outils sont bien adaptés à la miniaturisation et à l’automatisation pour permettre une identification haut débit. De nombreux exemples de combinaison réussie de biomacromolécules avec des instruments d’analyse standard indiquent que le rôle joué autrefois par les essais biochimiques, en chimie médicinale, est de plus en plus souvent remplacé par ce que l’on appelle la bioanalytique moléculaire. Dans nos récents travaux de recherche, nous avons montré comment les méthodes de la biologie moléculaire et celles basées sur les cellules entières peuvent être intégrées dans de nouveaux outils bioanalytiques d’assemblage complexe et comment ces outils sont applicables à la découverte et la synthèse de médicaments, et à leur identification par criblage haut débit. Cela est illustré par la mise au point évolutive des inhibiteurs d’enzymes pour des cibles concernant les maladies inflammatoires chroniques (cathepsine G) ou le cancer (CK2, hyaluronidase).

During the last decade, the focus of bioanalytics shifted from the mere analysis of biomacromolecules to the application of proteins and nucleic acids for analytical purposes, e.g. accessing the biological role of cellular constituents, target identification and validation, quantification of receptor-ligand interactions and others. The increasing impact of combining biomacromolecules with standard analytic devices can be exemplified by the central role of DNA and protein micro-arrays in the fields of genomics, proteomics, transcriptomics or pharmacogenomics. Medicinal chemistry is considered as the scientific discipline concerned with the discovery, design, identification, and preparation of biologically active compounds and the interpretation of their mode of action at the molecular level and their metabolites. From this definition it is evident that bioanalytical tools put into service of medicinal chemistry needs can contribute substantially to progress in drug discovery, design and identification, especially in cases when these tools are well-adapted for miniaturisation and automation to enable high throughput screening. Many successful examples of combining biomacromolecules with standard instrumental analytics indicate that the former role of biochemical testing in medicinal chemistry is more and more replaced by what we call molecular bioanalytics. In recent research, we showed how molecular biology methods and whole cell approaches can be integrated into new bioanalytical tools of complex assembly and how these tools are applicable for drug discovery, drug synthesis and high throughput screening. This is exemplified by the evolutive development of enzyme inhibitors for targets in chronic inflammatory diseases (cathepsin G) or cancer (CK2, hyaluronidase).