L’inhibition de la thrombine est un objectif important pour prévenir et traiter les thromboses. Une nouvelle molécule active par voie orale le dabigatran etexilate ou Pradaxa^® a obtenu l’autorisation de mise sur le marché (AMM) dans la thromboprophylaxie en chirurgie orthopédique majeure dans de nombreux pays en dehors des États-Unis. La Food and Drug Administration (FDA) vient de l’enregistrer dans la fibrillation auriculaire non valvulaire. Ce nouvel anticoagulant est en cours de développement dans le traitement des thromboses veineuses et dans les syndromes coronariens aigus pour prévenir des infarctus ischémiques cérébraux. Il inhibe de façon réversible la thrombine libre et celle liée au caillot. Le melagatran actif par voie orale a été retiré récemment de la pharmacopée en raison de son hépatotoxicité. Il existe d’autres inhibiteurs de la thrombine utilisés par voie parentérale, lépirudine et désirudine, bivalirudine, argatroban qui sont utilisés en particulier pour traiter les thrombopénies induites par les héparines (TIH). La bivalirudine associée ou non aux anti-IIb-IIIa est utilisée dans le syndrome coronarien aigu bénéficiant d’une angioplastie. Les caractéristiques pharmacologiques essentielles des inhibiteurs directs de la thrombine, et plus particulièrement celles du dabigatran etexilate ainsi que les principaux résultats des études cliniques sont exposés dans ce travail.

Thrombin inhibition is an important objective in the prevention and treatment of thrombosis. A new molecule, dabigatran etexilate or Pradaxa^®, has been recently licensed for thromboprophylaxis in major orthopedic surgery in several countries but not in the USA. In contrast, the FDA has approved it for prevention in patients with non-valvular atrial fibrillation. This new orally active anticoagulant is being developed for the treatment of venous thromboembolism and acute coronary syndromes in patients with non-valvular atrial fibrillation. Dabigatran is a reversible inhibitor of free thrombin and clot-bound thrombin. An oral thrombin inhibitor melagatran is no longer available due to hepatic toxicity. Several other thrombin inhibitors are used via parenteral administration: lepirudine and desirudine, bivalirudine and argatroban. They are mostly given to patients with heparin-induced thrombocytopenia (HIT). Bivalirudine is used for acute coronary syndrome in patients undergoing percutaneous interventions. The main pharmacologic characteristics of thrombin inhibitor agents are presented focusing on dabigatran etexilate and including the main results of clinical trials.