Los opioides se emplean como analgésicos en el dolor agudo y crónico. Su acción está mediada por una interacción con cuatro receptores específicos. La biología molecular, la fisiología de la nocicepción y la genética han permitido avanzar en la comprensión de la interacción opioides-sistema nervioso central y periférico y precisar el impacto del polimorfismo genético. La farmacología clásica permite clasificar los diferentes opioides según la naturaleza de su interacción con los receptores. Las nuevas moléculas opioides son escasas; la futura disponibilidad del tapentadol representa la primera innovación desde hace mucho tiempo. Sin embargo, se han desarrollado nuevas vías de administración, como las vías transmucosa, transcutánea pasiva y por iontoforesis. La acción común a todos los opioides sobre el sistema nervioso central expone a los pacientes a un efecto sedativo, un efecto depresor respiratorio, una acción psicoafectiva y una hiperalgesia. Los otros efectos secundarios incluyen náuseas y vómitos, estreñimiento, retención urinaria, broncoconstricción y depresión de la tos. Los antagonistas de acción periférica ofrecen una acción preventiva sobre los efectos digestivos. El uso mucho más amplio de los opioides a largo plazo expone a un aumento de su empleo inadecuado. Los opioides constituyen una familia de analgésicos de referencia empleados tanto en la anestesia como en el tratamiento del dolor agudo y crónico.