Le 5-fluoro-uracile (5-FU) est un médicament anticancéreux de la classe des antimétabolites antipyrimidine, indiqué dans les adénocarcinomes digestifs évolués, les adénocarcinomes mammaires et ovariens et les carcinomes épidermoïdes des voies aérodigestives supérieures et de l'oesophage. Il est disponible sous formes injectables, cutanées, ainsi que sous forme d'une prodrogue administrée per os, le tégafur associé à l'uracile. Le plus souvent, il est administré en association avec l'acide folinique (protocoles FUFOL). Le STP est justifié par une importante variabilité interindividuelle de sa clairance par la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD), principale enzyme de son catabolisme, l'existence de relations entre variables d'expositions (AUC ou concentration plasmatique) et réponse (efficacité et toxicité). Son intérêt a été démontré dans les cancers ORL par une étude clinique.

Les prélèvements sanguins sont généralement effectués tous les quarts d'heure pendant au moins 1 heure après la fin d'une perfusion courte, une à deux fois par jour pendant la phase de plateau en cas de perfusion continue, à la Cmax (1 heure après la prise) et à la Cmin pour l'association tégafur + uracile per os. Le dosage plasmatique du 5-FU et de son métabolite la 5-fluorodéoxyuridine (FdUrd) est effectué par HPLC-UV. Après administration intraveineuse, le taux de réponse est corrélé avec l'AUC (exemple : perfusion continue de 5 jours [en association avec le cisplatine], AUC_{0105 h} optimale > 29 000 μg·h /L). Après administration per os d'une dose de 300 mg·m^-2/j d'UFT^® en 3 prises, Cmax 5-FU = 200 ng/mL et Cmin 5-FU > 1 ng/mL.

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