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Suivi thérapeutique pharmacologique de la gabapentine - 30/05/07

[90-45-0110]  - Doi : 10.1016/S0000-0000(06)47809-8 
D. Bentué-Ferrer a : Maître de conférences des Universités, praticien hospitalier, O. Tribut a : Praticien hospitalier, J.-C. Alvarez b : Maître de conférences des Universités, praticien hospitalier, M.-J. Royer-Morrot c : Praticien hospitalier
a Service de pharmacologie clinique, hôpital Pontchaillou, 2, rue H.-Le-Guilloux, 35033 Rennes, France 
b Laboratoire de pharmacologie-toxicologie, CHU Raymond-Poincaré (AP-HP), 104, boulevard R.-Poincaré, 92380 Garches, France 
c Service de pharmacologie-toxicologie, CHU de Nancy, 29, avenue de-Lattre-de-Tassigny, 54035 Nancy cedex, France 

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Article archivé , publié initialement dans le traité EMC Biologie médicale

Résumé

La gabapentine est un antiépileptique indiqué dans le traitement des épilepsies partielles de l'adulte et de l'enfant de plus de 12 ans, en monothérapie ou en association aux autres antiépileptiques. La pharmacocinétique de la gabapentine est caractérisée par : une résorption gastro-intestinale active, par les transporteurs des acides aminés, saturables (cinétique non linéaire) ; l'absence de liaison aux protéines plasmatiques et de métabolisme hépatique ; une élimination rénale ; une demi-vie courte (5-7 h). Le STP de la gabapentine est justifié par cette cinétique non linéaire, ainsi que par sa variabilité interindividuelle et une relation concentration-effet thérapeutique nette. En revanche, la tolérance de la gabapentine semble bonne. Le STP repose sur la mesure de la concentration résiduelle (Cmin) par technique chromatographique. La concentration cible est de l'ordre de 5 à 6 μg/ml et la zone thérapeutique proposée de 4 à 11 μg/ml.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Mots clés : Antiépileptique, Cinétique non linéaire, Insuffisance rénale, Cmin


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