Témocilline, une alternative aux carbapénèmes pour traiter les infections à entérobactéries résistantes aux C3G ? - 25/06/13

Doi : 10.1016/j.antinf.2013.04.004 
J.-F. Soubirou
 EA 3964 « émergence de la résistance bactérienne in vivo », université Paris Diderot, UFR de médecine Paris Diderot, Paris 7, site Xavier-Bichat, 16, rue Henri-Huchard, BP 416, 75877 Paris cedex 18, France 

Résumé

La témocilline est un dérivé semi-synthétique 6-α-méthoxylé de la ticarcilline commercialisé en Belgique et au Royaume-Uni pour le traitement parentéral d’infections urinaires, respiratoires ou de bactériémies à germes sensibles. Cette modification structurale lui confère une stabilité à l’hydrolyse par la plupart des β-lactamases, y compris les bêtalactamases à spectre élargi (BLSE) et les céphalosporinases de type AmpC et réduit son spectre d’activité aux entérobactéries. Elle est également reconnue comme médicament orphelin pour le traitement d’infection respiratoire due au complexe Burkholderia cepacia. Les CMI90 des entérobactéries s’échelonnent de 8 à 32mg/L, entre les deux concentrations critiques définies par les sociétés savantes. Elles sont restées stables au cours des dernières années. L’apparition de mutants résistants sous traitement est rare. Sa demi-vie plasmatique prolongée autorise une administration biquotidienne. Son taux de liaison protéique est de 85 % et son excrétion est quasi exclusivement urinaire sous forme inchangée. La posologie optimale semble de 2g/12heures mais pourrait être augmentée au vue de l’absence d’effet secondaire majeur à des doses supérieures. Sa remarquable stabilité chimique devrait permettre une administration continue aux patients les plus graves. À l’heure de la diffusion communautaire des Escherichia coli BLSE et de l’émergence des entérobactéries productrices de carbapénèmases, des études rétrospectives indiquent que la témocilline pourrait constituer une thérapeutique ciblée épargnant les carbapénèmes.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Summary

Temocillin is the 6-α-methoxy derivative of ticarcillin. It is marketed in Belgium and in United Kingdom where it is indicated for the treatment of urinary tract infection, lower respiratory tract infection and bacteraemia caused by susceptible organisms. This structural modification confers the molecule remarkable beta-lactamase stability, including ESBL and AmpC cephalosporinase, and restrains its activity to Enterobacteriaceae. It is also recognized as orphan drug for the treatment of Burkholderia cepacia complex respiratory infection. The MICs90 for Enterobacteriaceae are between 8 to 32mg/L, which corresponds to the clinical breakpoints defined by the national societies of microbiology. They have remained stable over the last few years. Selection of bacterial variants under treatment is rare. Its prolonged serum half-life allows a twice daily administration. Temocillin is 85 % protein bound and is mainly excreted unchanged in urine. The optimal dosage seems to be 2g/12hours but it may be increased regarding the lack of major adverse effect when higher doses are used. Its remarkable chemical stability should allow continuous administration to critically ill patients. By the time of the community diffusion of ESBL-producing Escherichia coli and of the emergence of carbapenemase-producing Enterobacteriaceae, retrospective studies indicate that temocilline could constitute a carbapenem-sparing agent.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Mots clés : Témocilline, Carbapénèmes, Bêtalactamase à spectre étendu, Bêtalactamase AmpC, Pharmacodynamie, Pharmacocinétique

Keywords : Temocillin, Carbapenem, Extended spectrum beta-lactamase, AmpC beta-lactamase, Pharmacodynamics, Pharmacokinetics


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Vol 15 - N° 2

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