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In vitro microbiological evaluation of novel bis pyrazolones - 12/03/14

Doi : 10.1016/j.pharma.2013.11.005 
D.V. Narayana Rao a, A. Raghavendra Guru Prasad b, , Y.N. Spoorthy a, D. Raghunatha Rao c, L.K. Ravindranath a
a Department of Chemistry, Sri Krishnadevaraya University, Anantapur, AP, India 
b Faculty of Science and Technology, ICFAI Foundation for Higher Education, Hyderabad, AP, India 
c Extension and Training Division, National Institute of Nutrition, Indian Council for Medical Research, Hyderabad, AP, India 

Corresponding author.

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Summary

Two series of bis pyrazolones (one with 3-methyl substituent and the other one with 3-amino substituent on the pyrazolone ring) were synthesized by the cyclization reaction between various hydrazides with esters/cyano esters in ethanolic medium. Structures of newly synthesized compounds were confirmed by elemental analysis, IR, 1H NMR and mass spectral data. These compounds were screened for antibacterial and antifungal activities. The compounds of series 3 with amino substituent demonstrated better activity than the compounds of series 2 with methyl substituent on the pyrazolone ring. Compounds “e, f, c and d” showed higher antimicrobial activity than the compounds “b and a”. The antimicrobial potentials of the synthesized compounds were compared with that of standards.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Résumé

Deux nouvelles séries de bis pyrazolones (substituées en position 3 du noyau pyrazolone par un méthyle ou une amine primaire) ont été synthétisées par une réaction de cyclisation, en milieu éthanolique, entre plusieurs hydrazines avec des esters ou des cyano-esters. Les structures des nouveaux dérivés ont été confirmées par analyse élémentaire, IR, 1H RMN et SM. Ces composés ont été testés pour leurs activités antibactérienne et antifongique. Les composés de la série 3-amino ont démontré une meilleure activité que ceux de la série substituée par un méthyle. Les composés e, f, c et d ont montré une meilleure activité antimicrobienne que les composés a et b. Le potentiel antimicrobien de ces nouveaux composés a été comparé avec des antibiotiques standard.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Bis pyrazolones, Synthesis, Structural characterization, Antimicrobial activity

Mots clés : Bis pyrazolones, Activité antibactérienne, Synthèse, Caractérisation structurale


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Vol 72 - N° 2

P. 101-106 - mars 2014 Retour au numéro
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  • Differentiating amorphous mixtures of cefuroxime axetil and copovidone by X-ray diffraction and differential scanning calorimetry
  • B. Nicolaï, M.-A. Perrin, R. Céolin, I.B. Rietveld
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  • Antifungal and antibacterial activity of marine microorganisms
  • B. El Amraoui, M. El Amraoui, N. Cohen, A. Fassouane

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