Bases chimiques et pharmacologiques des AINS - 04/04/14
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Résumé |
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont très largement utilisés en thérapeutique. Deux iso-enzymes de la prostaglandine-H synthase ont été isolées. PGHS-1 ou COX-1, impliquée surtout dans des mécanismes d’homéostasie et PGHS-2 ou COX-2, principalement exprimée lors de processus inflammatoires. Les AINS inhibent la biosynthèse des prostaglandines avec des effets différents selon l’implication de chacune des deux iso-enzymes. Les AINS inhibiteurs sélectifs de COX-2 (coxibs) n’ont pas, entre eux, le même degré de sélectivité et certains coxibs se sont révélés, lors de leur utilisation, être probablement trop sélectifs vis-à-vis de COX-2. Une augmentation du risque cardiovasculaire était alors mise en évidence. Le rofécoxib était retiré du marché et les autres coxibs contre-indiqués chez les patients présentant des troubles cardiovasculaires. Différentes classifications des AINS sont possibles parmi lesquelles une basée sur la notion de génération et l’autre sur leur structure chimique.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Abstract |
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are used frequently in daily practice. Two iso-enzymes of prostaglandin-H synthase (PGHS) have been isolated. PGHS-1 (COX-1) is above all involved in the mechanism of homeostasis whereas PGHS-2 (COX-2) is mainly expressed during an inflammatory reaction. NSAIDs classically inhibit the biosynthesis of prostaglandins with different effects, depending on the involvement of each of the two PGHS iso-enzymes. When compared, all NSAID inhibitors selective for COX-2 (coxibs) do not have the same degree of coxib selectivity, and some drugs are much too selective for COX-2. It has been shown that their use was associated with an increased cardiovascular risk. Rofecoxib was withdrawn from the market and other coxibs have been contra-indicated for patients with established cardiovascular disease. Different classifications of NSAIDs are possible, among which is one based on the concept of generation and the other on its chemical structure.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Mots clés : AINS, COX-1, COX-2, Sélectivité, Classification
Keywords : NSAIDs, COX-1, COX-2, Coxibs, Selectivity, Classification
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Vol 54 - N° 3
P. 212-217 - avril 2014 Retour au numéroBienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
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