Synthesis and in silico studies of pyrrolidine sulfonamide based dipeptides as ?-gluscosidase inhibitors - 03/07/14
, A. Raghavendra Guru Prasad b, G. Madhu c, P. Raveendra Reddy a, L.K. Ravindranath aBienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
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Summary |
A series of novel pyrrolidine sulfonamide derivatives were designed, synthesized and screened in silico for their β-gluscosidase inhibitory activity. The results showed that the pyrrolidine derivatives exhibited moderate inhibitory activity against human β-gluscosidases inhibitors. The structure–activity relationships were also briefly discussed. The studies indicated that compounds of Series B with imidazole sulfonyl group were the most potent inhibitors compared to the other compounds under investigation.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Résumé |
Une série nouvelle de dérivés pyrrolidine sulfonamide a été conçue, synthétisée et testée in silico pour leur activité inhibitrice β-gluscosidase. Les résultats montrent que les dérivés pyrrolidine possèdent une efficacité inhibitrice modérée contre la β-gluscosidase humaine. Les relations structure–activité ont également été brièvement discutées. Les études indiquent que les composés de la série B possédant un reste imidazole sulfonyle sont les plus puissants inhibiteurs par comparaison aux autres composés étudiés.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Keywords : β-gluscosidase, Sulfonyl pyrrolidine derivatives, Docking, Gold, Fitness score
Mots clés : β-gluscosidase, Dérivés sulfonyl pyrrolidine, Docking, Gold, Score de fitness
Plan
Vol 72 - N° 4
P. 256-266 - juillet 2014 Retour au numéro
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